☆ 考点3:传出神经系统药物的作用方式和分类
1.药物作用方式
(1)作用于受体。许多药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合,结合后使受体产生兴奋的称为激动药,产生的生理效应与ACh或NA的效应相似。结 合后不激动受体,但妨碍递质(或激动药)与受体结合的称为拮抗剂,或称阻断药。一般情况下,阻断药本身不产生直接的药理效应,其药效表现视受体状态而定。 但某些阻断物也有微弱的受体兴奋作用。此外,"兴奋"是对受体而言,而非生理反应的加强或减弱。如心脏β受体兴奋使心率加快,收缩力加强,而M受体兴奋则 心率减慢,收缩力减弱。医.学 全,在.线,提供www.med126.com
(2)影响递质
①影响递质的分解和转化:ACh被胆碱酯酶水解而灭活,胆碱酯酶抑制剂减少ACh水解,能提高其浓度产生效应。但NA作用的消失主要靠突触前膜的摄取,因此MAO、COMT的抑制剂不是理想的外周拟肾上腺素药。
②影响递质的转运和贮存:有些药物能促进递质的释放。如麻黄碱促进NA的释放,氨甲酰胆碱促进ACh的释放等。
有些药物通过影响递质在神经末梢的贮存而发挥作用。如利血平抑制去甲肾上腺素能神经末梢囊泡摄取NA.由于囊泡摄取NA是维持囊泡NA浓度的重要 因素之一,NA摄取的抑制使囊泡内贮存NA逐渐减少以至耗竭,神经兴奋时,无NA可供释放而表现出抗去甲肾上腺素能神经的作用。又如胍乙啶既可抑制NA的 释放,又影响NA在囊泡的贮存。
2.药物分类
将传出神经系统药物按其作用性质(拟似或拮抗)、作用选择性和作用部位进行分类