☆ ☆考点3：苯巴比妥（鲁米那）
苯巴比妥是巴比妥类中最有效的抗癫痫药物。电生理研究证明，苯巴比妥既能降低病灶内细胞的兴奋性，从而抑制病灶的异常放电，又能提高病灶周围正常组织的兴奋阈值，抑制异常放电的扩散。
【药理作用】 为长效巴比妥类，具有镇静、催眠、抗惊厥作用。并可抗癫痫，对癫痫大发作与局限性发作及癫痫持续状态有良效；对癫痫小发作疗效 差；而对精神运动性发作则往往无效，且单用本药治疗时还可能使发作加重。本品还有增强解热镇痛药之作用，并能诱导肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性，促进胆 红素与葡萄糖醛酸结合，降低血浆胆红素浓度，治疗新生儿脑核性黄疸。口服易被吸收。可分布于各组织与体液，但进入脑组织慢。口服需0.5～1小时才起效。 肝脏转化物及部分原形（约30%）经肾排出体外，肾小管有再吸收作用，使作用持续时间延长。
【临床应用】 用于镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫，麻醉前给药，与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用。也用于新生儿脑核性黄疸的治疗。
【不良反应】 嗜睡、精神萎靡，长期使用可出现抑郁、淡漠、反应迟钝等。本品影响儿童智力发育，引起记忆力下降，注意力、学习能力也下降。偶可 发生巨幼红细胞性贫血、血小板减少。长期应用可成瘾。此外，本药为肝药酶诱导剂，与其他药物联合应用时应注意调整剂量。
【禁忌证】 严重肺功能不全（如肺气肿）、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用；严重肝肾功能不全者、肝硬化者禁用。
☆ ☆☆☆考点4：卡马西平（酰胺咪嗪）
卡马西平为安全、有效、广谱、无认知功能不良反应的抗癫痫药，临床应用广泛。
【药动学】 口服易吸收，约2～6h血浆浓度达高峰。有效血浆药物浓度为10～20μg/ml.血浆蛋白结合率约80%.经肝代谢为有活性的环 氧化物，经肾排泄。用药初期血浆半衰期平均为35h，连续用药3～4周后，由于其诱导肝药酶，加速自身代谢，故半衰期可缩短50%。
【药理作用】 卡马西平对人及动物均显示与苯妥英钠相似的抗惊厥作用，可抑制电休克的发作。但与苯妥英钠不同，卡马西平尚能提高电休克阈值，轻 度抑制戊四唑所致的惊厥。卡马西平的作用机制目前尚不十分清楚，可能是阻滞Na+通道，降低神经细胞膜对Na+的通透性，降低神经元的兴奋性和延长不应 期；亦可能与增强GABA能神经元的突触传递功能有关；与苯妥英钠不同，卡马西平尚能增大蓝斑核去甲肾上腺素能神经的电活动，被认为与其抗惊厥作用有关。
【临床应用】
1.抗癫痫。卡马西平对精神运动性发作效果最好，常作为首选药被广泛使用。对大发作和混合型癫痫也有效。能减轻精神异常，适用于伴有精神症状的癫痫，尤其适用于儿童患者，因本品对儿童的认知功能和行为影响较小。本品对小发作效果差。医学全在线网站www.med126.com
2.外周神经痛。早在30年前已开始用于治疗三叉神经痛，对三叉神经和舌咽神经等外周神经痛的疗效优于苯妥英钠。
3.躁狂抑郁症。可用于锂盐无效的躁狂症患者，其副作用比锂盐少而疗效好。
4.神经源性尿崩症。可能通过促进抗利尿激素的分泌而发挥作用。
5.抗心律失常。能对抗地高辛中毒所致的心律失常，使其完全或基本恢复正常心律。
【不良反应】 与其他抗癫痫药相比，不良反应较少。用药早期可出现头昏、乏力、眩晕、恶心、呕吐和共济失调，偶见过敏反应、粒细胞减少、可逆性血小板减少，故在治疗期间应定期检查血象。大剂量可引起房室传导阻滞等心血管反应，应控制剂量。
【禁忌证】 心、肝、肾功能不全及初孕妇、青光眼和心血管严重疾病患者慎用。