☆ ☆☆考点2:卡比多巴( -甲基多巴肼复方左旋多巴)
【药理作用】 为外周左旋芳香氨基酸脱羧酶抑制剂,不能通过血脑屏障而进入脑,故和左旋多巴合用时,仅抑制外周的左旋多巴转化为多巴胺,使循环 血中左旋多巴含量增高5~10倍,因而可使较多的左旋多巴到达黑质-纹状体而发挥作用,从而提高左旋多巴的疗效。同时又可减轻左旋多巴在外周的不良反应。
卡比多巴是左旋多巴的重要辅助药。将卡比多巴与左旋多巴按1:10的剂量合用(如信尼麦片,Sinemet,每片含卡比多巴10mg,左旋多巴 100mg,或卡比多巴25mg,左旋多巴250mg),可使左旋多巴的有效剂量减少75%,从而明显减轻或防止左旋多巴对心脏的毒副作用。同时,由于进 入脑中的左旋多巴量增多,在治疗开始时能更快地达到左旋多巴的有效剂量。卡比多巴单独使用无明显药理作用。
【临床应用】 适用于治疗自发的帕金森病脑炎后帕金森综合征、症状性帕金森综合征(一氧化碳或锰中毒)、服用含比多辛(维生素B6)的维生素制 剂引起的帕金森病或帕金森综合征的患者,对以前用过左旋多巴/脱羧酶掏抑制复合制剂或单用左旋多巴治疗的有剂末作用减退(渐弱)现象、峰剂量运动障碍、运 动不能等特征的运动失调,或有类似短时间运动障碍现象的患者,减少"关"的时间。
【不良反应】 最常有运动障碍(一种异常不自主运动),其他常见的副反应(2%以上)有恶心、幻觉、精神错乱、头晕、舞蹈病和口干。偶有(1% ~2%)做梦异常、肌张力障碍、嗜睡、失眠、忧郁、衰弱、呕吐和厌食。罕见(0.5%~1%)头痛,"开-关"现象、便秘、定向力障碍、感觉异常、呼吸困 难、疲劳、直立效应、心悸、消化不良、胃肠道疼痛、肌痉挛、锥体外系症状和运动障碍、脑敏感性下降、胸痛、腹泻、体重下降、激动、焦虑、跌倒、步态异常和 视觉模糊。
☆☆☆考点3:金刚烷胺(金刚胺三环癸胺)
【药动学】 本药易从肠道吸收,用药后48h作用明显,1周后作用达高峰,90%以原形由肾排出,血浆t1/2为10~28h.
【药理作用】 金刚烷胺原为抗病毒药,在预防流感时意外发现有抗帕金森病作用。疗效不如左旋多巴,但优于抗胆碱药。进入中枢后可促进患者黑质- 纹状体内所保留的完整的多巴胺能神经末梢释放DA,增强突触前DA的合成和抑制DA再摄取,并有直接激动DA受体及较弱的抗胆碱作用。医学 全在.线提供www.med126.com
【临床应用】 临床用于不能耐受左旋多巴治疗的帕金森病患者。
【不良反应】 不良反应轻微,长期应用因儿茶酚胺释放,外周血管收缩,引起下肢皮肤网状青斑、踝部浮肿。老年患者大剂量应用可引起幻觉、谵妄。偶致惊厥。
【禁忌证】 精神病、脑动脉硬化、孕妇、癫痫者禁用。
☆ 考点4:司来吉兰
【药理作用】 本品为选择性MAO-B抑制剂,能抑制多巴胺的降解,它的代谢产物可抑制多巴胺的再摄取,这些作用可加强脑中多巴胺能,而达到治疗震颤麻痹的作用。
【临床应用】 主要用于Alzheimer病和忧郁症。
【不良反应】 有恶心、呕吐等消化道反应。
【禁忌症】 禁止与哌替啶合用,应十分缓慢增加药物剂量,以减少消化道反应的出现。
☆ ☆☆☆考点5:溴隐亭
【药动学】 吸收迅速而完全,1~3小时内可达血浓度高峰。1~2小时内即发挥降泌乳素作用,5小时内达最大效应,并持续8~12小时。本药主 要在肝内代谢,原型药在血浆中以双相消除,半衰期约为15小时,原形药和代谢物几乎全部经肝排泄,仅6%经肾排泄。药物与血浆蛋白的结合率为96%.
【药理作用】
1.内分泌学。本药抑制垂体前叶激素泌乳素的分泌,而不影响其他垂体激素。可用于治疗由泌乳素过高引起的各种病症。如合并闭经或无排卵的乳溢患 者,本药可使其排卵及月经周期正常化;抑制或缩小泌乳素瘤;恢复黄体生成素的正常分泌,从而改善多囊卵巢综合征的临床症状;减少乳房囊肿及(或)小结的数 量和体积;减轻孕激素/雌激素不平衡所致的乳房疼痛。对肢端肥大症患者,本药能降低血浆中生长激素和泌乳素水平,改善病人的临床症状和糖耐量。
2.神经学。在使用比治疗内分泌适应证高的剂量时,溴隐亭可激动多巴胺受体,使纹状体内的神经化学恢复平衡,改善震颤,僵直,活动迟缓和帕金森病 的其他症状,疗效可保持多年。本药既可单独使用,也可在早期和晚期合并其他抗帕金森病药,与左旋多巴合用可加强抗帕金森病的作用。对长期使用左旋多巴发生 疗效减退或产生不随意的异常运动(如舞蹈病样运动障碍和(或)疼痛性张力障碍),用药末期失效和"开-关"现象的患者,溴隐亭可提供特别有效的治疗。本药 具有内在抗抑郁作用,可改善帕金森病患者常有的抑郁症。
【临床应用】 泌乳素引起的月经不调及不孕症;泌乳素瘤的保守治疗,术前减少肿瘤体积,术后泌乳素水平仍过高者;肢端肥大症的辅助治疗,或在某 些特殊情况下,作为手术或放射治疗的替代疗法;良性乳腺疾病如乳房疼痛,良性囊肿和(或)结节,特别是纤维囊性乳房疾病;自发性和脑炎后帕金森病;产后初 期乳腺炎;良性乳房疾病及自发性或脑炎后帕金森病等。
【不良反应】 不良反应较左旋多巴和卡比多巴多见,主要有恶心、头痛、眩晕、呕吐、腹痛。也可出现低血压、多动症、运动障碍及精神症状。
【禁忌证】 麦角生物碱过敏者、心脏病、周围血管性疾病及孕妇禁用。