☆ ☆考点6:培高利特
培高利特本品能直接激动D1和D2受体,作用强而持久。主要用于对左旋多巴不能耐受的病例。对"开关"现象的疗效明显,可减少"开-关"波动,减轻"关"时的症状。不良反应与溴隐亭相似,主要有不自主运动、幻觉、体位性低血压、困倦、意识模糊等。
☆ ☆☆☆考点7:胆碱受体阻滞药
胆碱受体阻滞药曾经是治疗帕金森病最有效的药物,自从左旋多巴问世,抗胆碱药已经退居次要位置。主要用于轻症患者、由于副作用或禁忌证不能耐受左 旋多巴以及左旋多巴治疗无效的患者。对抗精神病药引起的帕金森综合征也有效。其作用机制是通过阻断中枢胆碱受体,减弱纹状体中乙酰胆碱的作用,恢复纹状体 中多巴胺与乙酰胆碱的平衡,改善帕金森病的症状。医学 全在.线提供www.lindalemus.com
东莨菪碱虽有效,但因有外周抗胆碱作用,副作用大,较少应用。常用的抗胆碱药有苯海索。
苯海索(安坦)
【药动学】 口服后吸收快而完全,可透过血脑屏障,口服1小时起效,作用持续6~12小时。服用量的56%随尿排出,肾功能不全时排泄减慢,有蓄积作用,并可从乳汁分泌。
【药理作用】 本品为中枢抗胆碱抗帕金森病药,作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路,而对外周作用较小,从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡,改善患者的帕金森病症状。
【临床应用】 用于帕金森症、帕金森综合征。也可用于药物引起的锥体外系疾患。
【不良反应】 常见口干、视物模糊等,偶见心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘等。长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幼觉、意识浑浊。
【禁忌证】 青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者禁用。
其他的中枢抗胆碱药还有卡马特灵(开马君)、苯扎托品、比哌立登、普罗吩胺、二乙嗪等。