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执业药师考试药理学考点解析-人工合成抗菌药物

来源:本站原创 更新:2008-7-22 执业药师论坛

 

  ☆ ☆☆考点5:磺胺嘧啶(SD)

  【药动学】  本品口服易吸收,3~4h血药浓度达峰值,血浆t1/2为10~13h.抗菌作用强,血浆蛋白结合率低,易透过血脑屏障,脑脊液浓度可达血浆浓度的40%~80%.

  【药理作用】  本品为治疗全身感染的中效磺胺,抗菌谱广,对大多数革兰阳性菌和阴性菌均有抑制作用,对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、淋球菌、溶血性链球菌的抑制作用较强,能通过血脑屏障渗入脑脊液。

  【临床应用】  磺胺嘧啶为治疗脑脊髓膜炎的首选药物,也用于治疗尿路感染。因其易在尿中析出结晶,故应同服等量的碳酸氢钠碱化尿液,多饮水,以减少结晶对肾脏的损害。

  【不良反应】  有时有恶心、呕吐、眩晕等;严重反应可有粒细胞减少、血小板减少、血尿、过敏性皮疹,偶致剥脱性皮炎;可致肝、肾功能损害等。

  【禁忌症】  有可能致畸胎,孕妇禁用。

  ☆ ☆考点6:磺胺异恶唑(菌得清,SIZ)

  【药动学】  本品属吸收快、排泄快的短效磺胺药,血浆t1/2为5.7h,乙酰化率较低。尿中浓度高。经肝乙酰化代谢,以原形或代谢物经肾排出。

  【药理作用】  本品为治疗全身感染的短效磺胺药,抗菌效力比磺胺嘧啶强,乙酰化率低,不易形成结晶尿。

  【临床应用】  主要用于泌尿系统感染亦可用于流脑和细菌性痢疾等。

  【不良反应】  与磺胺嘧啶相似,但本品不易引起泌尿系统不良反应。

  ☆ ☆考点7:磺胺甲恶唑(新诺明,SMZ)

  【药动学】  本品属中效磺胺药,血浆t1/2为10~12h.抗菌作用与SIZ相似。蛋白结合率较高(60%~80%),脑脊液浓度低于SD,但尿中浓度与SD接近;虽低于SIZ,但也适用治疗尿路感染。经肝乙酰化代谢,依原形或代谢物经肾排出。

  【药理作用】  抗菌谱与SD相似,但抗菌作用较强。磺胺药在体内的代谢产物乙酰化物的溶解度低,容易在尿道中析出结晶而致结晶尿、血尿及闭尿 等,大剂量应用时宜与碳酸氢钠同服。与增效剂TMP合用,其抗菌效能有明显增强,可增加数倍至数十倍。本品的乙酰化代谢物在尿中溶解度比其他同类药物高, 故当从尿中高浓度排泄时,有利于泌尿道感染的治疗,不易形成结晶尿。

  【临床应用】  用于扁桃体炎、急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、皮肤化脓性感染、菌痢及伤寒等。

  【不良反应】  对肾脏损害较SD小,但大剂量、长期使用也可发生;变态反应、皮疹、药物热有时也可发生。

  ☆☆考点8:磺胺嘧啶银

  【药动学】  本品与创面渗出液接触时缓慢代谢,部分药物可自局部吸收入血,一般吸收量低于给药量的1/10,磺胺嘧啶血药浓度约可达 10~20mg/L,当创面广泛,用药量大时,吸收增加,血药浓度可更高。一般情况下本品中银的吸收量不超过其含量的1%.本品对坏死组织的穿透性较差。

  【药理作用】  属外用磺胺类抗菌药,具有磺胺嘧啶和银盐两者的作用,有广谱的抗微生物活性,对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌、酵母菌和其他真菌均有良好抗菌作用。且不为对氨基苯甲酸所拮抗,所含银盐具收敛作用,使创面干燥、结痂和早期愈合。

  【临床应用】  本品用于预防或治疗Ⅱ、Ⅲ度烧伤继发创面感染,包括对该药呈现敏感的肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、肠球菌属,念珠菌等真菌所致者。

  【不良反应】  局部有轻微刺激性,偶可发生短暂性疼痛。本品自局部吸收后可发生各种不良反应,与磺胺药全身应用时相同。

  【禁忌证】  对磺胺类药物过敏者禁用;孕妇、哺乳期妇女禁用;小于2个月以下婴儿禁用;肝、肾功能不良者禁用。

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