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执业药师考试药理学考点解析-人工合成抗菌药物

来源:本站原创 更新:2008-7-22 执业药师论坛

 

  ☆考点9:磺胺米隆(甲磺灭脓,SML)

  抗菌作用不受脓液和坏死组织的影响,对绿脓杆菌、金葡菌及破伤风杆菌有效,能迅速深入创面焦痂中促进创面上皮生长愈合,及提高植皮成活率,应用于烧伤和大面积创伤后感染。

  ☆ 考点10:甲氧苄啶(甲氧苄胺嘧啶,TMP)

  【药动学】  口服吸收迅速而完全,约1~2h血药浓度达到峰值。血浆蛋白结合率约为40%.脂溶性大,易渗入细胞内,分布于全身组织及体液,在 肺、肾、痰液及脑脊液中的浓度较高。50%以上以原形自尿中排出,酸性尿中浓度约为血浆的100倍,血浆t1/2约为10h,与SMZ相似。

  【作用与用途】  IMP的抗菌作用机制是抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,从而阻止细菌核酸的合成。与磺胺类药合用,可使细 菌的叶酸合成代谢遭受双重阻断,增强磺胺类药的抗菌作用达数倍甚至数十倍,对某些菌呈现杀菌作用。同时二药合用后可减少耐药菌株产生,甚至对已耐药的细菌 也可被抑制。医.学 全,在.线,提供www.med126.com

  TMP抗菌谱与磺胺类药相似,但其抗菌作用较强,对多种革兰阳性和革兰阴性细菌有效。TMP常与SMZ或SD合用,即复方新诺明片和双嘧啶片。因 两者的体内过程和半衰期大致相同,在体内药物浓度始终保持稳定的比例,有利于发挥协同作用。临床用于治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染和脑膜炎、败血症 等。对伤寒、副伤寒疗效不亚于氨苄西林。TMP可与长效磺胺药合用于耐药的恶性疟的防治。

  【不良反应】  不良反应较少,常用剂量即引起少数病人胃肠道反应,大剂量可引起白细胞、血小板减少及巨幼红细胞贫血,停药后可恢复,严重者可注射四氢叶酸治疗。长期应用时,注意检查血象。

  【禁忌证】  妊娠早期妇女忌用。

  ☆ ☆☆考点11:硝基呋喃类抗菌药物

  硝基呋喃类抗菌药物为合成抗菌药,包括呋喃妥因、呋喃唑酮及呋喃西林。它们的特点是:抗菌谱广,体外对革兰阴性和阳性菌都有杀菌作用。但对绿脓杆 菌抗菌效力差。抑菌或杀菌作用不受脓液和组织分解产物的影响,不易产生耐药性。口服后迅速破坏,部分以原形自尿中排出,故血药浓度低。与磺胺类药和抗生素 无交叉耐药性。主要用于泌尿道及外用消毒。

  1.呋喃妥因(呋喃坦啶)

  【药动学】  本品口服吸收迅速,血中有效浓度低,t1/2为20min.约40%~50%以原形从肾排泄,尿中有效浓度高,适用于泌尿道感染。酸性尿中能增强抗菌效力。其代谢物为褐色,使尿呈深黄色。

  【药理作用】  本品为合成抗菌药,抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌及阴性菌均有抗菌作用,如金葡菌、大肠杆菌、白色葡萄球菌及化脓性链球菌等。低浓度(5~10mg/L)抑菌,高浓度(20~50mg/L)杀菌。

  【临床应用】  主要用于敏感菌所致的膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。

  【不良反应】  有胃肠道症状,少数人有皮肤过敏反应。剂量过大或肾功能不全者,可引起严重毒性反应,如外周神经炎、溶血性贫血等。久用可引起不可逆性神经损害,如感觉异常、疼痛及运动障碍。

  2.呋喃唑酮(痢特灵)

  【药动学】  本品口服仅吸收5%,成人顿服1g,血药浓度为 1.7~3.3mg/L,但在肠道内保持较高的药物浓度。

  【药理作用】  本品为硝基呋喃类抗菌药。对革兰阳性及阴性菌均有一定抗菌作用,包括沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、金 葡菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、拟杆菌属等,在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭毛虫也有活性。其作用机制为干扰细菌氧化还原酶从而阻断细 菌的正常代谢。

  【临床应用】  主要用于菌痢、肠炎、伤寒、副伤寒及外用治疗阴道滴虫病。其栓剂可治疗阴道滴虫病等。有报道可用于治疗消化性溃疡。

  【不良反应】  主要有恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕、药物热、皮疹、肛门瘙痒、哮喘、直立性低血压、低血糖、肺浸润等,偶可出现溶血性贫血、黄疸及多发性神经炎。

  【禁忌症】  对本品过敏者禁用。

  3.呋喃西林

  【药理作用】  本品为外用消毒剂,抗菌谱较广,对多数革兰阳性及阴性菌都有抑制作用。

  【临床应用】  本品内服毒性大,常用作表面消毒剂,用于治疗各种局部炎症及化脓性感染,如化脓性中耳炎、结膜炎、伤口感染、褥疮及膀胱冲洗等。亦用于慢性咽炎及急性扁桃体炎时漱口。

  【不良反应】

  1.外用有时可引起皮肤过敏反应。

  2.不可内服,口服毒性大,包括胃肠道及精神症状,发热、头晕、失眠及末梢神经炎等。

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