☆☆考点6:酮康唑
【药动学】 本品口服易吸收,但血浆蛋白结合率高达99%,而且不易进入脑脊液,血浆t1/2为7.9h.
【药理作用】 口服广谱抗真菌药。本品的特点是对念珠菌和浅表癣菌有强大的抗菌力,对多种浅表真菌病的疗效相当于或优于灰黄霉素、两性霉素B和咪康唑。
【临床应用】 主要口服治疗多种浅部真菌病,也可用于全身性真菌病如念珠菌病,阴道、胃肠道念珠菌病。酮康唑在酸性溶液中溶解吸收,因此不能与 抗酸药、胆碱受体阻断药及H2受体阻断药同服。胃酸缺乏者,可将药片溶于4ml的0.2mol/L盐酸中,用水稀释。后服下。
【不良反应】 胃肠道反应,血清转氨酶升高,偶有严重肝毒性及过敏反应等。
【禁忌证】 孕妇禁用;有肝脏毒性可致严重的肝损害,肝功不良者忌用。
☆考点7:氟康唑
【药动学】 本品口服吸收良好,生物利用度可达90%以上。口服150mg于1.5~2h达峰浓度(3.8mg/L),蛋白结合率低,体内分布 广。真菌性脑膜炎患者的脑脊液中药物浓度可达血中浓度的80%,体内代谢甚少,约65%以原形经尿排出,血浆t1/2约30h.本品可供口服及注射用。医学.全在线www.lindalemus.com
【药理作用】 为新型三唑类抗真菌药,抗菌谱与酮康唑相似,但体外抗真菌作用不及酮康唑,体内抗真菌作用则比酮康唑强10~20倍。
【临床应用】 用于治疗深部真菌病如隐球菌脑膜炎、心内膜炎、肺及尿路感染,为治疗中枢神经系统和尿路感染较为理想的药物。
【不良反应】 在本类药中最低,有轻度恶心、腹痛、腹泻等消化系统反应及过敏反应,}中枢神经症状有头痛、头晕、失眠。个别艾滋病及肿瘤患者可见肝、肾、造血功能异常。
【禁忌症】 孕妇慎用,哺乳期妇女及儿童禁用。