☆ 考点4：利福定（异丁哌利福霉素）
【药动学】 本品口服吸收良好，2～4小时血药浓度达峰。体内分布广，以肝脏和胆汁中为最高，其余依次为肾、肺、心、脾，在脑组织中含量甚微。
【药理作用】 利福定是我国首先应用于临床的新型半合成的利福霉素衍生物。与利福平体内过程、抗菌谱、临床应用相同，抗菌效力为其3倍以上。有 交叉耐药性。对金葡菌、大肠杆菌、沙眼衣原体等有较强抑制作用。适用于各种结核病、麻风病及其敏感菌的感染。治疗量仅为利福平的1/3.
【临床应用】 主要用于肺结核和其他结核病、麻风病、化脓性皮肤病、结膜炎、沙眼等。
【不良反应】 偶有胃肠道刺激症状。
【禁忌证】 肝肾功能不良者慎用。
☆ ☆☆考点5：乙胺丁醇
【药动学】 口服易吸收，生物利用度高，迅速分布于组织和体液。脑膜炎症时，脑囊液中可达有效浓度。2h血药浓度达峰值，t1/2为3～4h. 部分在肝内代谢，大部分以原液由尿中排出。排泄缓慢，24h尿排出口服量的50%，肾功能不全时可引起蓄积中毒，应禁用。医.学.全.在线.网.站.提供
【抗菌作用】 乙胺丁醇对所有类型的分枝杆菌均有高度抗菌活性。对繁殖期结核杆菌有选择性作用，作用强度近似于链霉素，优于对氨基水杨酸 （PAS）。对链霉素或异烟肼有耐药性的结核杆菌，该药同样有效。乙胺丁醇过去列为抑菌药，近年发现其对细胞内、外结核杆菌有较强杀菌作用。单用也可产生 耐药性，但较缓慢。主要与利福平或异烟肼等合用于重症的初治或复发性肺结核进展期及空洞型肺结核的治疗。本品有取代对氨基水杨酸的趋向。抗菌机制可能与二 价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体RNA的合成。
【临床应用】 临床与其他抗结核药合用，治疗各种结核病和重症患者。本品主要用于对异烟肼、链霉素耐药的结核杆菌引起的各型肺结核、结核性脑膜炎、肾结核等，也用于不能耐受对氨基水杨酸的患者。
【不良反应】 一般治疗量副作用较少，长期大量用药可致视神经炎，表现为视力下降，视野缩小，出现中央及周围盲点，红绿色盲，发生率与剂量、疗 程有关。用药期间应检查眼底，早发现，及时停药，数周至数月可自行消失。此外有胃肠道反应，偶见过敏反应及肝功能损害。
【禁忌证】 本品对动物有致畸作用，怀孕早期妇女禁用。
☆ ☆☆考点6：链霉素
【药动学】 肌内注射后吸收良好。主要分布于细胞外液，并可分布至除脑以外的全身器官组织，本品到达脑脊液、脑组织和支气管分泌液中的量很少； 但可到达胆汁、胸水、腹水、结核性脓肿和干酪样组织，并可通过胎盘进入胎儿组织。蛋白结合率20%～30%.血消除半衰期2.4～2.7小时，肾功能减退 时可显著延长。本品在体内不代谢，主要经肾小球滤过排出，给药后24小时尿中排出80%～98%，约1%从胆汁排出，少量从乳汁、唾液和汗液中排出。本品 可经血液透析清除相当量。
【药理作用】 链霉素为最早用于临床的抗结核病药，其抗结核作用仅次于异烟肼和利福平。低浓度时抑菌，高浓度时杀菌，但在临床允许的剂量范围内 难以达到杀菌浓度，仅呈抑菌效果。对病灶和细胞的穿透力弱，不易透过血脑屏障和细胞膜，对结核性脑膜炎疗效差，对巨噬细胞内的结核菌几乎无效，不易进入纤 维化、干酪化和厚壁空洞病灶。
【临床应用】 适用于各型活动结核病，如浸润性肺结核、粟粒性肺结核、肾结核等。结核杆菌对链霉素易产生耐药性，应与其他抗结核药联用。
【不良反应】 较严重，长期应用注意对第八对脑神经的毒性反应。
【禁忌证】 对链霉素或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。