☆☆☆☆考点7：对氨基水杨酸（PAS）
【药动学】 本品口水溶性低且不稳定，遇光分解，服吸收快而完全，1～2h达血药浓度高峰，分布于全身组织和体液，但不易透入细胞和脑脊液（除 脑膜炎时）。血浆蛋白结合率为50%～60%，在肝内乙酰化灭活，与异烟肼合用，可竞争肝内的乙酰化酶，使后者游离浓度增高，因而产生协同作用。
【药理作用】 PAS的化学结构与对氨基苯甲酸（PABA）相似，其作用机制可能是竞争性抑制细菌叶酸合成。
【临床应用】 常用其钠盐或钙盐。常与异烟肼合用，治疗各种结核病。PAS也可用于甲状腺功能亢进和降血脂。
【不良反应】 多，但毒性小，严重毒性反应少见。主要有胃肠道反应，宜饭后服用或加服抗酸药可以减轻反应。易在尿中析出结晶而损害肾，碱化尿液可防止。剂量过大可抑制凝血酶原生成，与口服抗凝血药合用时应注意出血。医.学.全.在.线.网.站.提供
【禁忌证】 肾功能不良者慎用。
☆ 考点8：乙硫异烟胺
【药理作用】 对结核杆菌有较强的抑制作用，与乙胺丁醇作用相似，最低抑菌浓度为1～5mg/L，高浓度也有杀菌作用。对异烟肼、链霉素、PAS有耐药的菌株仍有效。能渗入全身体液及脑脊液，对渗出性、浸润性干酪病灶的效果较好。单用耐药性发生快。
【临床应用】 主要用于一线抗结核药无效的病例，常与其他抗结核病药合用，特别是与利福平、乙胺丁醇等合用有较好的疗效。
【不良反应】 胃肠道反应、肝损害及多发性神经炎等。
☆ ☆☆考点9：吡嗪酰胺
【药动学】 本品口服迅速吸收，分布于全身组织和体液，2h血药浓度达高峰，t1/2为6h.经肝代谢，70%左右通过肾排泄。
【药理作用】 吡嗪酰胺是一种口服有效的抗结核病药物，进入体内后转变为吡嗪酸而发挥作用。酸性环境中抗菌作用增强，细胞内（pH较低）作用强于细胞外，能杀灭细胞内结核杆菌。单用易产生耐药性，与其他抗结核药无交叉耐药性。
【临床应用】 用于一线抗结核药产生耐药性的患者。应与其他抗结核药联合应用。
【不良反应】 毒性大，主要为肝损害，限制其长期使用。现用低剂量、短程疗法，不良反应明显减少。
☆☆考点10：氨苯砜（DDS）
【药动学】 本品口服吸收较慢但完全，4～8h达到血药峰值浓度，t1/2为28h，其抑菌浓度可维持10天左右，体内维持时间较长，蛋白结合 率约在50%，分布于全身各组织，如皮肤、肌肉、肝、肾等。药物在病变皮肤的浓度高于正常皮肤10倍，有利于治疗麻风病。肝、肾中浓度较高。经肝乙酰化， 有肝肠循环。主要经尿排泄，易蓄积，宜周期性间歇给药。其他砜类化合物尚有苯丙砜和醋氨苯砜等，均需在体内转化成氨苯砜后才能显效。
【抗菌作用】 氨苯砜化学结构、抗菌作用及其作用机制都与磺胺类药物相似。对麻风杆菌有较强的直接抑制作用，并能促使细胞内病菌释出而杀灭之。 但对革兰阳性菌和阴性菌无抗菌活性。麻风杆菌彻底清除及病变的彻底治疗需要较长的时间过程。在临床症状好转后，结核性麻风一般持续用药1～5年，界限型麻 风3～7年，瘤型麻风5～10年，甚至更长。麻风杆菌对砜类（氨苯砜、醋氨苯砜及苯丙砜）可产生耐药性，故应采用联合疗法减少或延缓耐药性的发生，减少复 发和快速消除传染性。对多种细菌感染型患者采用WHO推荐的方案，即氨苯砜100mg/日（口服），利福平及氯法齐明，每日1次，分别为600mg及 300mg，疗程2年，或查菌转阴后，再继续治疗1年。
【临床应用】 临床用于治疗各型麻风病，还可用于预防或治疗艾滋病患者卡氏肺囊虫病感染。
【不良反应】 常见不良反应为胃肠道刺激症状及头痛、失眠、精神症状，停药后即可消失。毒性反应为贫血，偶可引起急性溶血性贫血，G-6- PDH缺乏者尤易出现。剂量过大尚可出现剥脱性皮炎及肝损害。患者可发生麻风症状加剧的反应（麻风反应），表现为发热、全身不适、皮疹、剥脱性皮炎、淋巴 结肿大、黄疸或肝损害，一般认为系机体对菌体破裂后的磷脂类颗粒的免疫反应，是预后良好的现象。轻者不必停药，重者可酌情减量，并用肾上腺皮质激素或沙利 度胺（反应停）进行治疗。
☆ 考点11：氯法齐明（氯苯吩嗪）
【药动学】 本品口服吸收差异较大，吸收程度与其微粒粗细、剂型有关，其组织中浓度高于血中浓度，缓慢释放，主要分布于网状内皮细胞及皮肤。排泄极慢，t1/2为70天。
【药理作用】 氯法齐明为苯乙肼染料，对麻风杆菌有抑制作用，干扰核酸代谢，抑制菌体蛋白合成，作用较氨苯砜缓慢。能抑制麻风结节红斑反应。
【临床应用】 氯法齐明为联合疗法药物之一，或作为抗麻风反应治疗药物，但易使皮肤色素沉着。
【不良反应】 使皮肤角膜显红棕色至黑色，也使尿、痰、汗液显红色，也可透过胎盘及乳腺，使新生儿皮肤染色。