☆ ☆考点3:依米丁(吐根碱)
依米丁是从吐根属植物中提得的一种异喹啉生物碱。其衍生物去氢依米丁抗阿米巴作用强,毒性较低。
【药理作用】 因口服可引起强烈的恶心、呕吐,故只能采用深部皮下或肌内注射。吸收良好,分布于肝内的浓度高,所以治疗阿米巴肝脓肿疗效最好。可杀灭黏膜下层的滋养体,对急性阿米巴痢疾作用快,故可控制症状。
对阿米巴滋养体有直接杀灭作用。它能抑制肽链延长,使蛋白质合成受阻。治疗量可见滋养体核变性,胞浆成网状而死亡。用于治疗阿米巴肝脓肿及急性阿米巴痢疾。因毒性大,仅限于甲硝唑治疗无效或禁用者。医.学 全在.线,提供www.med126.com
本品毒性大,易蓄积,已逐渐为甲硝唑、氯喹等所取代。
【不良反应】
1.心肌毒性。可见中毒性心肌炎,减弱心肌收缩力,影响传导。
2.骨骼肌毒性。可引起中毒性肌炎,出现肌无力、肌疼、肌震颤等症状,停药后仍可持续数周方恢复。
3.胃肠道反应。有恶心、呕吐、腹泻、便血等。
【禁忌证】 禁用于心脏病、肾功能不全、血压过低等患者及孕妇。
☆ ☆考点4:主要作用于肠腔内阿米巴病药
本类药物主要用于治疗肠腔内阿米巴病,尤其是轻型痢疾及无症状带虫者,而对组织内阿米巴病无效。
喹碘方(药特灵)、氯碘羟喹(消虫痢)、双碘喹啉均系卤代8-羟基喹啉衍生物。口服吸收少,在肠腔内达到高浓度,并在此释放出碘而产生抗阿米巴作 用。本类药有直接杀灭阿米巴作用,用作肠腔内抗阿米巴药,用于排包囊者,或与甲硝唑合用于急性阿米巴痢疾,抑制阿米巴体内酶活性,抑制肠内共生菌,阻碍阿 米巴滋养体生长繁殖,消灭肠内包囊。但对肠外阿米巴病无效。主要用于慢性阿米巴痢疾、无症状排包囊者,与甲硝唑或依米丁合用治疗急性阿米巴痢疾。
治疗量副作用少,主要是腹泻。长期使用引起亚急性脊髓一视神经病,可致视神经萎缩和失明。许多国家已经禁止或限制使用。禁用于严重肝、肾疾病及碘过敏者。
溶组织内阿米巴的生存和繁殖,必须依靠肠道内大肠杆菌等细菌菌体及其代谢产物为营养来源而共生存在。由于红霉素、土霉素、新霉素和巴龙霉素口服吸 收差,肠腔浓度高,停留时间长,能抑制肠道共生菌丛的代谢,间接发挥抗阿米巴作用。上述抗生素可用于治疗急性阿米巴痢疾,以巴龙霉素效果好,后者还能直接 杀灭阿米巴滋养体。