☆ ☆考点4:碘苷(疱疹净,IDU)
【药动学】 口服或非血管注射时无效,静注给药后在体内很快被核苷酶代谢为碘尿嘧啶和碘化物,t1/2约为30min.本品在正常情况下难以进入脑脊液,但在脑膜炎症时,脑脊液中可有较高浓度。主要局部应用。
【药理作用】 本品在体内磷酸化后,竞争性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻碍病毒的DNA合成,还以假性底物取代胸腺嘧啶核苷酸进入病毒DNA,导致翻译错误,干扰病毒的复制,降低其感染力。
对于单纯疱疹病毒及牛痘病毒等:DNA病毒均有效,对流感病毒、副流感病毒、埃可(ECHO)病毒等RNA病毒无效。
【临床应用】 局部用于治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒感染,对急性上皮性疱疹性角膜炎疗效显著,对疱疹性角膜、虹膜炎无效。医.学 全在.线,提供www.med126.com
【不良反应】 主要有刺激、疼痛、眼睑过敏、角膜损伤等。局部应用不宜超过3~4天,以免引起接触性皮炎。此外还可抑制骨髓,有致畸和致突变作用等。
【禁忌证】 孕妇忌用。
☆☆☆☆考点5:金刚烷胺
【药动学】 本品口服吸收完全,口服给药后3~4h血药浓度达到峰值,在体内不被代谢,约90%的药物以原形自肾脏排泄,t1/2为12~17h.易透过生物膜,在脑脊液中的浓度为血浆浓度的60%.
【药理作用】 本品主要通过阻止病毒脱壳,抑制病毒核酸释入胞浆的过程,从而抑制甲型流感病毒在早期的复制和增殖。
【临床应用】 主要用于亚洲甲型流感的预防和治疗。于感染早期用药能缩短病程,减轻症状,并有明显的退热作用。本品还能抗震颤麻痹。
【不良反应】 常见头痛、兴奋、失眠、震颤、共济失调、语言不清等中枢神经系统反应;此外还有恶心、呕吐、腹泻、厌食等胃肠道反应。严重者可出现神经错乱、癫痫样症状,甚至昏迷。
【禁忌证】 本品有致畸作用,孕妇、癫痫病及精神病患者禁用。