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执业药师考试大纲药理学考点解析-免疫抑制剂和免疫增强剂

来源:本站原创 更新:2008-7-24 执业药师论坛

 

  ☆☆☆考点6:烷化剂

  常用于免疫抑制的烷化剂有环磷酰胺、白消安、塞替派等,其中环磷酰胺最为常用。

  环磷酰胺通过与DNA双链的交叉联结而破坏DNA的结构,抑制淋巴细胞分裂增殖,对B细胞的抑制作用较T细胞强,对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用。其免疫抑制作用强而持久。

  本品可用于糖皮质激素不能耐受的自身免疫性疾病,如类风湿性关节炎、红斑狼疮、肾病综合征等。亦用于器官移植时的抗排斥反应,常与泼尼松、抗淋巴细胞球蛋白合用。

  ☆ 考点7:免疫增强剂

  因大多数的免疫增强剂具有双向的调节作用,即使过高或过低的免疫功能调整到正常水平,故又称为免疫调节剂。临床上主要利用其免疫增强作用,治疗免 疫缺陷疾病、慢性细菌或病毒感染和肿瘤等。他们主要通过以下的方式发挥免疫调节作用:①激活巨噬细胞或天然杀伤细胞;②促使T淋巴细胞分裂、增殖、成熟和 分化,调整辅助性和抑制性T细胞的比例;③增强体液免疫;④诱生干扰素;⑤通过产生某些细胞因子而激活有关的免疫细胞而发挥作用。常见的免疫增强剂有左旋 咪唑、异丙肌苷、白细胞介素-2、干扰素、转移因子、胸腺素等。

  ☆ ☆考点8:左旋咪唑(LMS)

  【药动学】  口服吸收迅速,口服给药后0.5h血药浓度达到峰值,本品及其代谢物由尿、粪便和呼吸道迅速排出。

  【药理作用】  本品可使受抑制的巨噬细胞和T细胞功能恢复正常,但对正常的机体影响不显著。LMS可增强巨噬细胞的趋化作用和吞噬功能,也可促进T细胞分化并可诱导IL-2的产生。可通过Ts细胞使呈病理性增强的B淋巴细胞活性降低,抗体形成的能力恢复正常。

  【临床应用】  可用于肿瘤手术治疗、化疗和放疗的辅助治疗,使缓解期延长、肿瘤的复发率及死亡率降低;用于免疫功能低下或缺陷者,可减少感染的发病率、严重程度和对抗菌药物的依赖性;亦可用于自身免疫性疾病,对类风湿性关节炎、红斑狼疮等可改善症状。

  【不良反应】  常见恶心、呕吐、腹痛、食欲不振等胃肠道症状,此外还有头痛、乏力、嗜睡、发热、皮疹等,少数病人可见白细胞及血小板减少。

  【禁忌证】  肝肾功能、肝炎活动期、妊娠早期或原有血吸虫病者禁用。

  ☆☆考点9:异丙肌苷

  【药理作用】  为肌苷与乙酰胺基甲酸及二甲胺基异丙醇酯1:3:3的比例组成的复合物。其生物活性需依赖复合物形式,组成复合物的单一成分无效 或效差。原为抗病毒药物,对人疱疹病毒和流感病毒有效,后发现其有免疫调节作用。本品兼具抗病毒作用和广泛的免疫调节作用。它能增强巨噬细胞的吞噬功能, 诱导淋巴干细胞分化,促进T淋巴细胞的分化和增殖。也可激活th细胞或巨噬细胞而刺激B淋巴细胞分化和产生抗体,可诱导IL-2、干扰素、淋巴毒素等的产 生,增强NK细胞的活性,使肿瘤及艾滋病(AIDS)患者低下的免疫功能得以恢复。

  【临床应用】  主要用于病毒性疾病、免疫功能低下或免疫缺陷病及肿瘤的辅助治疗。

  【不良反应】  不良反应小,是一种安全而有效的新型免疫调节剂。大剂量时可出现恶心,因该药的肌苷部分可转变为尿酸,可使尿酸短暂升高。

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