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执业药师考试辅导:药理学考点解析-抗肠蠕虫药

来源:本站原创 更新:2008-7-24 执业药师论坛
 ☆ ☆☆☆考点1:甲苯哒唑

  甲苯哒唑是人工合成的苯并咪唑类衍生物,为广谱驱肠虫药。

  【驱虫作用】  对蛔虫、蛲虫、鞭虫、钩虫、绦虫都有较高疗效,尤其适用于上述蠕虫的混合感染,甚至对丝虫病和囊虫病也有一定效果。甲苯达唑对敏 感虫体的体被和肠细胞中的微管有高度亲和力,并与之结合,抑制微管聚集,引起物质转运阻塞,高尔基器内分泌颗粒集聚,使胞浆内细胞器溶解而死亡。另外也抑 制虫体对葡萄糖的摄取,导致糖原耗竭,减少ATP生成,妨碍虫体的生长发育。对多种线虫的成虫和幼虫均有杀灭作用。本品起效缓慢,给药后数日才能将虫排 尽。

  【临床应用】  甲苯达唑作为治疗钩虫病和鞭虫病的首选药,对蛲虫病和蛔虫病疗效较好,对钩虫卵、蛔虫卵和鞭虫卵有杀灭作用,有控制传播作用。对丝虫病和囊虫病也有一定效果。

  【不良反应】  无明显不良反应。少数病人有恶心、短暂腹痛、腹泻。大剂量偶见过敏反应、脱发、粒细胞减少,甚至引起"脑炎"等。

  【禁忌证】  对大鼠实验发现有致畸胎作用和胚胎毒作用,孕妇及未满2岁的幼儿不宜使用。

  ☆ ☆考点2:阿苯哒唑(丙硫咪唑,肠虫清)

  阿苯哒唑是继甲苯哒唑之后研制成功的又一苯并咪唑化合物,为广谱驱虫药,具有高效低毒的特点。

  【药动学】  口服吸收迅速,在体内很快代谢为仍有活性的丙硫咪唑砜和亚砜,24h大部分代谢物由尿排出,少量从粪便排出。

  【驱虫作用】  阿苯哒唑对肠道寄生虫如线虫类的蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫和粪类圆线虫,绦虫类的猪肉绦虫、牛肉绦虫、短膜壳绦虫等均有较好的驱虫 作用,其机制基本同甲苯达唑。因阿苯哒唑血药浓度比甲苯达唑高百倍,肝、肺等组织中均能达到相当高的浓度,因此对肠道外寄生虫病如棘球蚴病(包虫病)、囊 虫病、旋毛虫病以及华支睾吸虫病、肺吸虫病也有较好疗效。对脑囊虫病亦有较缓和的治疗作用,较少引起颅内压升高和癫痫发作等反应,但为了避免脑疝等反应的 发生,仍应住院治疗。医学全在线www.med126.com

  【临床应用】  可用于钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫等感染。对猪肉绦虫病、牛肉绦虫病、囊虫病、棘球蚴病、肺吸虫病、华支睾吸虫病亦有疗效,也可用于混合感染。

  【不良反应】  本品不良反应较轻。每日400mg时,约1/3病人可出现消化道反应及头昏、嗜睡、头痛等症状,但多在数小时内自行缓解。治疗囊 虫病和包虫病时,所用剂量大,疗程长,当猪囊尾蚴解体后释出异体蛋白,可见头痛、发热、肌肉酸痛。治疗脑型囊虫病可引起癫痫发作,视力障碍,颅内压升高。 少数转氨酶升高,1~2周内恢复。

  【禁忌证】  孕妇和2岁以下小儿忌用,严重肝、肾、心功能不全及溃疡病患者慎用。

  ☆☆☆考点3:噻嘧啶

  【药理作用】  为人工合成的广谱驱虫药,常用其双羟萘酸盐(噻啶片),其枸橼酸盐又称驱虫灵。为广谱驱肠虫药。本品是去极化神经肌肉阻断剂,又是胆碱酯酶抑制剂,使虫体肌肉痉挛性麻痹,从而失去附着肠壁和逆行能力,最后随粪便排出体外。

  【临床应用】  主要用于蛔虫、钩虫、蛲虫的单独感染或混合感染。

  【不良反应】  毒性较低,偶见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胸闷、皮疹、发热。

  【禁忌证】  有急性肝炎、肾炎、严重心脏病、溃疡病者慎用,孕妇及2岁以下小儿不宜使用。因在离体蛔虫标本上发现噻嘧啶作用可被哌嗪所对抗,故本品不应与哌嗪合用。

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