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执业药师考试网免费辅导:药理学考点解析-大环内酯类及其他抗生素

来源:本站原创 更新:2008-7-24 执业药师论坛

 

  ☆ 考点6:罗红霉素

  【药动学】  本品对胃酸稳定,吸收较好,生物利用度高(72%~85%),半衰期t1/2平均为12h,其分布较广,肺、扁桃体等组织内浓度较高。

  【药理作用】  罗红霉素为14元环半合成的大环内酯类抗生素,抗菌机制与抗菌谱与红霉素相似。抗菌活性较红霉素强1~4倍,主要敏感菌有革兰阳性球菌、流感杆菌、白喉杆菌、百日咳杆菌、军团菌、弯曲杆菌、淋球菌、衣原体、支原体等。

  【临床应用】  用于敏感菌所致的上、下呼吸道感染,耳鼻喉感染,生殖器、皮肤组织感染,也可用于治疗支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。

  【不良反应】  胃肠道反应较红霉素少。有时有恶心、呕吐、腹泻及腹痛,偶有转氨酶升高;偶有过敏反应,如皮疹及荨麻疹,应停止给药。

  ☆ ☆☆考点7:克拉霉素(甲红霉素)

  【药动学】  本品口服吸收良好,通透性好,除脑脊液中的浓度为血浆浓度50%外,其余组织均超过血浆浓度,尤以肺、扁桃体、鼻黏膜为最高。半衰 期随剂量的增大而延长,一次给药后t1/2约为4~6h,克拉霉素在肝脏代谢,主要代谢发生在14位N-去甲基化和氧化,并且其中的代谢产物14-羟克拉 霉素对某些敏感菌的作用超过克拉霉素本身。

  【药理作用及机制】  克拉霉素是14元环半合成大环内酯类抗生素,抗菌活性为大环内酯类最强的,其对金葡菌和化脓性链球菌的PAE作用也比红霉 素强3倍。抗菌机制和红霉素相似,抗菌活性和抗菌谱较红霉素强而广,对革兰阳性菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体的作用为本类药物中作用最强的,对沙眼衣原体、 肺炎支原体和流感杆菌、厌氧菌的作用强于红霉素。

  【临床应用】  主要用于敏感菌引起的感染、泌尿道生殖系统感染及皮肤软组织感染,最近国外报道,用奥美拉唑-克拉霉素-替硝唑三联疗法治疗胃溃疡,有效率较高。

  【不良反应】  胃肠道反应,偶见凝血酶原时间延长,高胆红素血症等。

  【禁忌证】  对大环内酯类药物有过敏史者慎用。如出现皮疹等过敏症状时须停药;孕妇禁用,哺乳妇慎用。

  ☆ ☆☆考点8:阿齐霉素(阿红霉素)

  【药动学】  本品口服后2~3h达血药峰值,生物利用度在40%左右,体内消除t1/2达2天,广泛分布于人体各组织,肺、扁桃体和前列腺等组织浓度为最高,大部分以原形从尿中排出。

  【药理作用】  阿齐霉素是15元环半合成的大环内酯类抗生素。本品亦是通过阻碍细菌转肽过程,抑制蛋白质合成达到抑菌作用。其抗菌谱与克拉霉素 相似,对肺炎支原体的作用为本类药物作用最强的,对流感杆菌、淋球菌、弯曲菌的作用亦强。体外实验证明它对大多数革兰阳性菌和一些革兰阴性菌有很好的抗菌 活性,同时对厌氧菌和性传播疾病微生物也有较好的抗菌作用。

  【临床应用】  用于敏感菌所致的上、下呼吸道感染,皮肤和软组织感染,沙眼衣原体和非多重耐药淋球菌的单纯性生殖器感染。

  【不良反应】  不良反应轻,发生率低,病人有很好的耐受性。主要为腹泻、恶心、腹痛、头痛;偶见丙氨酸氨基转移酶升高等;少数病人出现白细胞计数减少。

  【禁忌证】  对大环内酯类药品过敏者禁用;肝功能不全者和孕妇禁用;避免与抗酸剂同时服用。

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