☆ 考点11：杆菌肽（枯草菌肽、雀西杆菌素）
【药动学】 口服不吸收，肌注刺激性大。全身用药时，经肾排泄，易致严重肾损害，仅供局部外用。
【药理作用及机制】 杆菌肽是来自枯草菌培养液提取的多肽类抗生素。口含片用于治疗口腔和咽喉部的浅表感染。其抗菌机制为：杆菌肽为类脂质焦磷 酸酶的特异性抑制剂，抑制细胞壁合成的脱磷酸过程，影响磷脂载体的转运及向细胞壁支架输送肽聚糖，从而抑制细胞壁合成，也可与敏感细菌的细胞膜结合，损害 细胞膜，使细胞膜通透性增加，导致膜内物质外流。细菌极少对此药产生耐药性，与其他抗生素间无交叉耐药性。医学全在线网站www.med126.com
【临床应用】 用于革兰阳性菌引起的皮肤感染如疖、痈、溃疡及五官科感染的局部治疗。
【不良反应】 可有过敏性反应，如皮疹。
☆ ☆☆考点12：多粘菌素类
多粘菌素类系从多粘杆菌的培养液中提取，有5种成分，临床常用多黏菌素B和多黏菌素E（黏菌素，抗敌素），二者具有相似的药理活性。而其他几种成分则因毒性而被淘汰。
【药动学】 多粘菌素口服不易吸收，可用于肠道感染。肌注后2h血药浓度达高峰，有效血药浓度可维持8～12h，t1/2约6h.每日给药2 次，体内无蓄积。可分布全身组织，以肝、肾最高，也可维持较长时间。不易进入细胞，不易透过血脑屏障，主要分布在细胞外液，蛋白结合率为50%.经肾缓慢 排泄，尿中浓度高。肾功能不全者排泄缓慢，半衰期可延长2～3天。
【抗菌作用】 多粘菌素只对革兰阴性杆菌尤其是绿脓杆菌有强大抗菌作用，属窄谱抗生素，对革兰阴性和革兰阳性球菌均无抗菌作用。多粘菌素对大肠 埃希菌、肠杆菌属、克雷伯菌属及铜绿假单胞菌属高度敏感，对志贺菌属、沙门菌属、真杆菌属、流感杆菌、百日咳杆菌也较敏感，对所有变形杆菌、脆弱杆菌及沙 雷菌属不敏感。本类抗生素含有带阳电荷的游离氨基，能与革兰阴性菌细胞膜带负电荷的磷酸根结合，使细菌细胞膜表面积扩大，通透性增加，细胞内三磷酸盐、核 苷酸等成分外漏，导致细胞死亡。多粘菌素类为慢效杀菌剂，对静止期和繁殖期的细菌均有杀灭作用。
【临床应用】 主要用于对其他抗生素（新型β-内酰胺类和新型氨基糖苷类）耐药而难以控制的铜绿假单胞菌和其他革兰阴性杆菌引起的严重感染，对 其他耐药的大肠埃希菌、克雷伯菌属等其他革兰阴性杆菌引起的脑膜炎、败血症等有一定的疗效。本品口服不吸收，可作肠道手术前准备或白血病伴中性粒细胞缺乏 者的细菌感染预防。局部应用治疗创面感染，口服可治疗婴儿腹泻、急性痢疾、大肠杆菌所致的肠炎。
【不良反应】 多粘菌素常用量下出现急性肾小管坏死，肾毒性症状为蛋白尿、血尿等，但停药后可修复；对神经系统可引起头部、舌周围及肢端麻木或 感觉异常，眩晕，乏力，共济失调。肌注疼痛，静滴可阻断神经肌肉接头导致呼吸抑制，故一般不用。尚有瘙痒、皮疹、药热等变态反应，白细胞减少及肝毒性。