前体药物制剂是将一种具有药理生活性的母体药物，导入另一种载体基团（或与另一种作用相似的母体药物相结合）形成一种新的化合物，这种化合物在人体中以过生物转化（酶或其它生物机能的），释放出母体药物而呈显疗效，这些化合物大多成复盐（或络盐、酯类等）形成存在。近年来，在创造新药物制剂过程中发现，有一些确有良好疗效的药物，由于它们的理化性质不符合要求，（如溶解度太小，甚至在一般注射剂中根本不溶解，或即使溶解但达不到所需的浓度等）或稳定性和吸收必不够理想，或有剌激性，不愉快嗅味，或有严重的毒副作用，以致无法用于临床，甚至被淘汰。有时需要延长时间药物的作用时间，延缓耐药笥的产生的时间，或制成靶向性制剂等等。为了克服以上这些缺点或达到级释靶向或延缓耐药的目的，可通过制剂加工或对其化学结构进行适当的改造（这些结构改造工作大多也在制剂配制过程中进行），使母体药物的理化性及状其在机体内的运动过程（如吸收分布，代谢、排泄等）都有所改善。前体药物制剂的作用特点，综合有以下几个方面：
（一）产生协同作用，扩大临床应用范围；将两个母体药物，结合前体药物，给药后在抗体分解成原业的两个母体药物，由于合并应用所出现的协同作用，往往使疗效增强，临床应用范围也扩大了。如红霉素与卡那霉素的联合抗菌谱，抗微生物感染药物的银盐中磺类药物如SN、ST、SD、SM2、SPP、SPP、SIZ、SMD等。抗生素如青霉素类，先锋霉素I、粘菌素等，搞结核如PAS等均能电银盐，除了增吧这些药物本身的抗菌效率外，并有收敛作用。但银盐成本较贵且制剂受氧化后由于Ag2O的生成易变黑，故近年来国外用锌盐代替银盐，不仅本低廉，且效果更加。ATP金属络化物Mn2＋ATP（M）＝Mn、Ni、Cu、Zn、Th、Sr、Ca 用作脑血管扩剂同时能增强脑细胞代谢作用。
（二）改善药物吸收，提高血药浓度药物疗效是作用部位上药物浓度的函数，而作用部位上的药物浓度直接与血液浓度有关，血液浓度又与药物吸收、分布、代谢、排泄等体内运转过程有密切关系。所以改善药的吸收，就能提高血药浓度，使达到有效的血药浓度，因此，作用的出现也更为迅速。如水杨酸胆碱或称速效阿司匹林，作用比阿司匹林强5倍，口服血药浓度高峰在10分钟内达到，而同样剂量的阿司匹林需120分钟；二者毒性相似，但水杨酸胆碱对胃无剌激性，不会引起胃出血等不良反应。
潘生丁磷酸腺苷酸是潘丁与嘌呤核苷酸生物结合成的分子化合物，在消化道中吸收好。增强了潘生丁的护冠作用，而且也加强了核苷酸对心肌作用。制法：取潘生丁8g，溶于甲一二烷混合溶剂中，加入5.84g酸腺苷酸的水溶液200ml。混合，生成1：1的潘生丁5’肌苷酸（C34H54N13O11P），m.p.161-174℃及潘生相5’乌苷酸（C35H53N12O12P），m.p.163-173℃（C34H54N12P）m.P.168-177℃。医学 全在.线提供
（三）延长作用时间凡水溶性药物制成难溶性的前体药物后，使其在给药部位缓缓释放达到延长作用时间的目的。如氟奋乃静的盐酸盐用于口服或肌仙注射，药只能维持一天，如制成瘐酸脂或葵酸脂，再配制成油注射液，肌注后药效持续时间分别为2周和4周，阿糖胞苷缺乏脂溶性，不稳定，排泄快，需长期静注，如制成5棕榈酸脂或5-苯甲酸脂则其抗癌活性比母体药物更强，给药浓度稳定，药效持久。胰岛素右旋糖酐复合物，是一种胰岛素的药物前体具有缓释作用，系到右旋糖酐（平均分子量70，0000）1g溶于0.1MNaHCO3，在3℃CP10.4-10.6与BCN作用10分钟，反应液倾入丙酮中，分出沉淀物，再分散于0.1MNaHCO3中，在3℃与PH9时中入胰岛素40mg搅拌24小时，倾于丙酮中，用分子筛（Sephadex-D25）过滤，得胰岛素右旋糖酐复合物0.6g配成含胰岛 5g/ml溶液用小鼠作降糖试验时证明具有持久的降糖作用。另一专利胰岛素右糖酐复合物的制法，系取胰岛素或其金属盐类与右旋糖酐的配比为0.005－ 0.05：1在PH45－95的缓冲液中，在0－25℃搅拌24小时，使作用成复盐，然后在作用液中加入丙酮以沉淀复盐。此水溶性的复盐效价比一般胰岛素制剂高。
（四）降低毒副作用 将两种药物结合成前体药物，有时可降低药物单独作用时所产生的毒副作用。如氟灭酸是一种合成的非甾体镇痛抗炎药，常用其钠盐或铝盐，口服盐治疗关节炎、风湿痛等，但常引起轻度恶心、厌食和胃肠障碍。如与碱性胺基酸结合成氟灭酸精氯酸盐，能改善对消化道的副作用。氟灭酸与吡多辛（VB6）结合成盐，则前者的毒性大为降低，有些抗菌药物单独大剂量应用时易引起肾功能及神经等损害。制成复盐后，相对的减少了用量，就能避免临床出现的中毒症状。用阿霉素14辛酸酯给药，发现改变了阿霉素在小鼠心脏中的分布，但其细胞毒性作用则与原相似。链霉素与甘草酸或硫酸软骨素结合成复盐称链霉毒素甘划盐酸与链霉素硫酸软骨素盐均能降低链霉素对第八对脑神经的毒性，作者曾采用离子交换法将流酸链霉素溶液通过阴离子交换树脂（＃717），交换液中含链霉碱溶液中至PH6.5左右，用液压浓缩至一定浓度后，测定链霉素效价，分装青霉小瓶中，冷冻干燥，即得链霉素甘草酸盐（I）与硫酸软骨盐（II），用小白鼠作用急性毒性试验，尾静脉注射LD（I）为93／μ/g（II）为1152／μ/g而对照组（链霉素硫酸盐）为651.3μ/g。