（五）脂质体的作用特点 脂质体广泛用作抗癌药物载体，具有以下作用特点：
1．淋巴系统定向性抗癌药物包封于脂质体中，能使药物选择性地杀伤癌细胞或抑制癌细胞的繁殖，增加药物对淋巴的定向性，使抗癌药物对正常细胞和组织无损害或抑制作用，改变药物在组织中分布。因此，用脂质体为载体的抗癌药物新剂型能使药物的疗效提高，减少剂量，降低毒性，减轻变态和免疫反应。如甲氨蝶呤的脂质体给小鼠性静脉注射后，被巨噬细胞天噬速度快，不象游离药物3小时内即被肾排泄；6小时后在肝、脾、肾、肠、肺等组织中的浓度比游药物高20倍。Juliano等对放线菌素D、长春花碱、柔红霉素阿糖胞苷脂质体的的体内分布叶行了研究，发现雹成脂质体后组织内分布大大改变，组织对包封的药物部量大增加，如阿糖胞苷脂质体后 16小时，包封药物在肝中的浓度比游离药物大68倍，放线菌素D或阿糖胞苷脂质体注射3小时后，各种组织中包封的药物为游离的2－20倍。包封的阿糖胞苷在3－16小时内消除很少，尤其在肝中。丝袭霉素C包封于脂质体中，静脉给药生，此超微粒载体能透入癌细胞内，然后逐渐释放药物，引起癌细胞裂解与死亡。抗癌药物采用质体为载体，作体内伯报导很多，其它尚有氟脲嘧啶、博莱霉素、门冬酰酶、8一氮杂鸟嘌呤、6一巯嘌呤等。这些化疗药物包封于脂质体中，给带瘤小鼠腹腔注射后，存活率和存活时间都有不同程度的增加。
2．脂质体中药物释放过程（如淋巴、肝、脾、肺等）包在脂质体内药物释放，有的是通过内吞作用（Endocytosis）被体内网状内皮系统的吞噬细胞作为外来异物所吞噬。有的是融合作用（Fusion），即脂质体的膜材与细胞膜构成物相似而融全进入细胞内。凡带电荷和液体中性的脂质体主要通过细胞内天作用进入溶酶体，然后裂解释放出药物。由于溶酶体的通透性有限，故分子的药物就不能释放到细胞的其它部位，而融合作用往往不受这种限制，因此脂质体的释放药物是具有选择性的。医学全在线www.med126.com
3．使抗癌药物在靶区具有滞留性由于肿瘤细胞中含有比正常细胞较高的浓度的磷酸酶及酰酶、因此将抗癌药物包制成脂质体，不仅由于酶使药物容易释出，而且亦可促使药物中肿瘤细胞部位特异地蓄积。因此，如将包封于脂质体的抗癌药物直接注入瘤体，能使局部有效的药物浓度维持较长的时间，有利于杀来癌细胞。
4．脂质体在体内的生物运转静脉注射甲氨喋呤脂质体制剂，然后考察它的血药浓度及各脏器的分布浓度。结果显示与静注单纯的甲氨喋呤喋比较，脂质体制剂长时间高浓度地滞留于血液中，而尿中排泄却显著迟缓。并且经超声波处理后的脂质体比用薄膜分散法制成的脂全制剂维持更高的血药浓度。如以对照（静注甲氨喋呤水溶液）4小时的血药浓度为 1，则薄膜分散法制剂的血药浓度为10，超声波处理的脂质体制剂为70.各脏器中的分布浓度差别更大，对组中，各脏器的分布浓度都很低，而脂质体制剂组中，脾和肝的分布浓度非常高，这种体内分布的奇特现象可能与脂质体所带电荷状态以及它与脏器细胞膜的相互作用形式相关。
5．延缓释药 药物包封于脂质体后在体内延缓释放后，延长作用时间，如将白蛋白I、放线菌素D和5－氟尿嘧啶包封于经超声波处理的大脂质体中，注射于小白鼠睾丸中能延缓释药。
6．控制药物在组织内分布与在血液内的清除率。小分子等药物如氟脲嘧啶可以从载休扩散到血液中，大分子的如酶类类不易扩散的物主要运散到肝和脾，百放线菌素D、秋水仙碱则留在载体内并到达靶区。文献报导当柔红霉素分别与NAD和聚谷氨酸结合时，能大大增加这两种药物在脂质体中的滞留时间。通过改变脂质体的面积大小，表面电荷和组成成份，可以改变脂质体在给药倍位的消除速度以及进入靶区的速度。毫微型的脂质体经静脉注射后，在血液中可维持较长时间，并可直接到达肿瘤组织内，而同样的脂质体经肌肉注射后，则集中于淋巴结中。
7．对瘤细胞的亲合性国内文献报导利用显微放射自显影方法，研究H一油酸（“139”的主要成分）在艾氏腹水癌细胞的代谢定位。取接种艾氏腹水癌细胞7天后的小白鼠，将H一油酸以100mg/kg的剂量由小鼠尾静脉注入，1小时后的显微放射自显影表明，H一油酸可布有腹水癌细胞周围，可以看到大量的H一油酸的放射性铝颗粒定位在癌细胞膜上，并具有一定亲合力。当时间的纺锤体中，以上结果表明，油酸在艾氏腹水癌的代谢定位，尤其是在细胞核及分裂相细胞的纺锤体中分布，可能与油酸的抗癌作用密切相关。
8．其他用途除了抗癌药物外，其它如锑制剂亦有包成质体的，也疗效明显增加。据文献报导的将抗利什曼原虫病的锑剂包成脂质体，对利什曼原虫感染的田鼠进行疗效实验，在两组田鼠感染三天后。分别级药，10天或17天后观察达到扑灭原虫率99.8%所用的剂量，脂质体组为4 mg/kg体重，而对照组（不包成脂质体）416 mg/kg.因此包制成脂质体的锑剂的疗效比不包者高100倍左右，所以锑剂包制成质体对治疗细胞内寄后虫感染的疾病尤为适用。酸不稳定性抗生素和青霉素 G或V的钾盐口服容易被胃酸破坏，如包制成质体，则可保护和改善不稳定性抗生的口服吸收效果。