☆ ☆考点2:剂型的重要性与分类
1.剂型的重要性
(1)给药途径与药物剂型。给药途径包括:口腔、舌下、颊部、胃肠部、直肠、子宫、阴道、尿道、耳道、鼻腔、咽喉、支气管、肺部、皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉、皮肤、眼等。
药物剂型必须根据这些给药途径的特点来制备,例如,眼黏膜给药途径以液体、半固体剂型最为方便,注射给药途径须以液体剂型使用才能实现。有些剂型可多种途径给药,如溶液剂可口服、皮肤、鼻腔、直肠等多种途径给药。
(2)药物剂型的重要性。良好的剂型可以发挥出良好的药效,可归纳如下:
①剂型可以改变药物的作用性质。例如,硫酸镁口服剂型用作泻下药,但5%注射液静脉滴注,能抑制大脑中枢神经,有镇静、镇痉作用。
②剂型能改变药物的作用速度。例如,注射剂、吸入气雾剂等,发挥药效很快,常用于急救。
③改变剂型可降低(或消除)药物的毒副作用。例如,氨茶碱治疗哮喘疾病效果很好,但有引起心跳加快的毒副作用,若改成栓剂则可消除这种毒副作用。
④剂型可产生靶向作用。例如,静脉注射的脂质体新剂型是具有微粒结构的制剂,在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬,使药物在肝、脾等器官浓集性分布,即发挥出药物剂型的肝、脾靶向作用。
⑤剂型可影响疗效。固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同会对药效产生显著的影响,药物晶型、药物粒子大小的不同,也可直接影响药物的释放,从而影响药物的治疗效果。
2.剂型的分类
(1)按给药途径分类。能反映出给药途径与应用方法对剂型制备的特殊要求。缺点是同一种制剂,由于给药途径和应用方法的不同,可能在不同给药途径的剂型中出现,例如溶液剂可以在口服、皮肤、黏膜、直肠等多种给药途径出现。
①经胃肠道给药剂型。系指药物制剂经口服用、进入胃肠道,经胃肠道吸收而发挥药效的剂型。
②非经胃肠道给药剂型。系指除经胃肠道口服给药途径以外的所有其他剂型:如注射给药剂型;呼吸道给药剂型;皮肤给药剂型;黏膜给药剂型和腔道给药剂型。
(2)按分散系统分类。便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征,但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求,甚至一种剂型由于分散介质和制法不同,可以分到几个分散体系中,如注射剂就可分为溶液型、混悬型、乳剂型等。
①溶液型。这类剂型是药物以分子或离子状态存在分散于分散介质中所构成的均匀分散体系,也称为低分子溶液,如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。
②胶体溶液型。这类剂型是药物以高分子形式分散在分散介质中所形成的均匀分散体系,也称为高分子溶液,如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。
③乳剂型。这类剂型是油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系,如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。医学全在线www.lindalemus.com
④混悬型。这类剂型是固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系,如合剂、洗剂、混悬剂等。
⑤气体分散型。这类剂型是液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系,如气雾剂。
⑥微粒分散型。这类剂型通常是药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散,如微球剂、微囊剂、纳米囊等。
⑦固体分散型。这类剂型是固体药物以聚集体状态存在的分散体系,如片剂、散剂、颗粒剂、丸剂等。
(3)按制法分类。不能包含全部剂型,故不常用。
(4)按形态分类。将药物剂型按物质形态分类,分为液体剂型(如芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂等),气体剂型(如气雾剂、喷雾剂等),固体剂型(如散剂、丸剂、片剂、膜剂等)和半固体剂型(如软膏剂、糊剂等)。