☆ 考点19:液体药剂的含义与特点
液体药剂系指药物在一定条件下,以不同的分散方式(包括溶解、胶溶、乳化、混悬等方法)和不同的分散程度(离子、分子、胶粒、液滴、微粒或其混合形式)分散于介质中所形成的液体分散体系。
液体药剂的特点:①比相应固体制剂的分散度大,吸收快,作用迅速;②易控制药物浓度,可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起的胃肠道刺激;③便于分剂量和服用,尤其适用于儿童和老年患者。但液体药剂稳定性较差,贮藏、运输不方便。
☆ ☆☆考点20:分散体系的基本类型
不同类型的分散体系中微粒的大小分布不同,所表现出的特征不一。
☆ ☆☆☆☆考点21:表面活性剂的基本性质
1.亲水亲油平衡值:表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值(HLB)。表面活性剂的HLB值越高,其亲水 性越强;HLB值越低,其亲油性越强。HLB值在15~18以上的表面活性剂适合用作增溶剂,HLB值在8~16的表面活性剂适合用作O/W型乳化剂, HLB值在3~8的表面活性剂适合用作W/O型乳化剂,HLB值在7~9的表面活性剂适合用作润湿剂。非离子型表面活性剂的HLB值具有加和性。
2.胶团和临界胶团浓度:表面活性剂在溶液中开始形成胶团时的浓度称为临界胶团浓度(CMC)。临界胶团浓度的大小与其结构和组成有关,同时受温度、pH值以及电解质等外部条件的影响。
3.起昙和昙点:某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大,当达到某一温度时,其溶解度急剧下降,溶液出现浑浊或分 层,但冷却后又恢复澄清。这种由澄清变成浑浊或分层的现象称为起昙,该转变温度称为昙点。产生起昙现象的主要原因是此类表面活性剂分子结构中所含的聚氧乙 烯基与水分子形成的氢键在温度升高到昙点后断裂,从而引起表面活性剂溶解度急剧下降,出现浑浊或分层现象,当温度下降至昙点以下时,氢键又可重新形成。
4.表面活性剂的毒性:阳离子表面活性剂的毒性一般较大,其次是阴离子表面活性剂,非离子表面活性剂的毒性相对较小。阳离子和阴离子的表面活性剂 还有较强的溶血作用,非离子表面活性剂的溶血作用比较轻微,其中聚山梨酯类表面活性剂的溶血作用通常较其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。
☆ ☆☆☆考点22:常用的表面活性剂
1.阴离子表面活性剂
(1)肥皂类:具有良好的乳化能力,但容易被酸破坏,碱土金属皂还可被钙、镁盐等破坏,电解质可使之盐析,具有一定的刺激性,一般只用于外用制剂。
(2)硫酸化物:常用的有硫酸化蓖麻油(俗称土耳其红油)和高级脂肪醇硫酸酯类(主要用作外用软膏的乳化剂)。医学.全在线www.med126.com
(3)磺酸化物:常用的有脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物。
2.阳离子表面活性剂:起表面活性作用的是阳离子。常用的有苯扎氯铵(洁尔灭)、苯扎溴铵(新洁尔灭)等。
3.两性离子表面活性剂
(1)天然的两性离子表面活性剂:主要有豆磷脂和卵磷脂,常用的是卵磷脂。
(2)合成的两性离子表面活性剂:阴离子部分主要是羧酸盐,阳离子部分主要是胺盐或季铵盐。
4.非离子表面活性剂
(1)脱水山梨醇脂肪酸酯:亲油性较强,常用作W/O型乳剂的乳化剂或O/W型乳剂的辅助乳化剂。
(2)聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯:商品名为吐温类。常用的有:吐温20(聚山梨酯20)、吐温40(聚山梨酯40)、吐温60(聚山梨酯60)、吐温80(聚山梨酯80)、吐温85(聚山梨酯85)等。
(3)聚氧乙烯脂肪酸酯:常用作O/W型乳剂的乳化剂。常用的有聚氧乙烯40硬脂酸酯。
(4)聚氧乙烯脂肪醇醚:常用的有西土马哥、平平加O及埃莫尔弗等。
(5)聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物:常用的有普朗尼克类,如普朗尼克F-68等。