1.肾上腺素（副肾碱)
【结构特点】内源性的肾上腺素的β-碳构型为R构型，比旋度呈左旋。合成的肾上腺素为外消旋体，活性仅为左旋体的1/12.药用的左旋体系从合成的外消旋体中拆分而得，[α]20D-50.0°～-53.5°。
本品具有儿茶酚胺结构，在空气中易氧化变色。
【理化性质】左旋的肾上腺素水溶液加热或室温放置后，可发生外消旋化，而使活性降低。在pH为4以下，消旋的速度较快，故在使用时要注意溶液的pH.
【临床用途】本品对α和β受体都有激动作用，使心肌收缩力加强，心率加快，心肌耗氧量增大。临床上用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救。
2.盐酸多巴胺
【结构特点】多巴胺具有儿茶酚胺结构，在空气中易氧化变色。
【理化性质】本品为白色或类白色有光泽的结晶；无臭，味微苦；露置空气中及遇光颜色渐变深。本品在水中易溶，在无水乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中极微溶解。pKa（HA)为10.6，pKa（HB+)为8.9.
【临床用途】多巴胺在体内可被单胺氧化酶（MAO)和儿茶酚氧甲基转移酶（COMT)两种酶进行生物转化，故口服无效，采用注射给药。但由于本品的极性较大，不易通过血脑屏障，通常不产生中枢的作用。
本品具β受体激动作用，也有一定的α受体激动作用，能增强心肌收缩，升高舒张压。改善末梢循环，明显增加尿量。临床上用于多种类型的休克。
常见的多巴胺的副作用为胸痛、呼吸困难、心律失常、心搏快而有力、全身软弱无力感等，应注意避免。
3.重酒石酸去甲肾上腺素
【结构特点】具有邻苯二酚的结构，遇光、空气或弱氧化剂易氧化变质。先氧化为红色的去甲肾上腺素红，继而氧化为棕色的多聚体。碱、铜、铁、锌等离子或某些盐类可促使本品氧化加速。
本品含一手性碳原子，临床用R构型（左旋体)，比S构型（右旋体)活性强27倍。
【理化性质】本品为白色或几乎白色的结晶性粉末。本品在120℃加热3分钟或与盐酸在80℃～90℃共热2小时可发生消旋化，而降低效价。消旋速度与pH有关，pH为4以下消旋速度更快。在注射液的配制和储存中应避免加热，防止药品的消旋化。
【临床用途】本品有收缩血管、升高血压作用，用于周围循环不全时低血压状态的急救。
【体内代谢】主要经单胺氧化酶（MAO)催化氧化，脱氨生成中间体醛化合物Ⅰ，和经儿茶酚氧甲基转移酶（COMT)催化得到中间体甲氧基化合物Ⅱ。Ⅰ和Ⅱ最后均转变为甲氧基化合物Ⅲ。拟肾上腺素药物的代谢都具有相似性。
4.盐酸异丙肾上腺素（喘息定)
【化学名称】4-[（2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。
【理化性质】本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦。本品易溶于水。异丙肾上腺素pKa（HA)为10.1、12.1，pKa（HB+)为8.6.
【结构特点】异丙肾上腺素有一手性碳原子，左旋体的作用比右旋体强，在我国现在使用的是外消旋体。
异丙肾上腺素含有儿茶酚胺的结构，易氧化变色，露置空气中与光线下易氧化，色渐变深，水溶液在空气中先氧化生成红色色素，再进一步聚合成棕色多聚 体，溶液渐由粉红色变棕红色，在碱液中变化更快。这是儿茶酚胺结构药物具有的通性。该类药物的注射剂应加抗氧剂，避免与金属接触，避光保存，以免失效。
【临床用途】本品仅作为支气管扩张剂用于呼吸道疾患，作为心脏兴奋剂作用于传导阻滞、心肌梗死后的心源性休克和败血性休克。
【体内代谢】本品口服无效，经注射或制成喷雾剂给药，容易吸收。吸收后主要在肝脏或其他组织中代谢。其作用持续时间比肾上腺素长。
5.盐酸多巴酚丁胺
【结构特点】多巴酚丁胺结构中含有一个手性碳原子，有两种光学异构体。两种异构体都选择激动β1受体。然而左旋体有激动α1受体的作用，右旋体则有阻滞α1受体的作用，所以药用消旋体。
【临床用途】本品为一选择性心脏β1受体兴奋剂，其正性肌力作用比多巴胺强，对β2受体和α受体兴奋性较弱。治疗量能增加心肌收缩力，增加心排血 量，很少增加心肌耗氧量，可降低外周血管阻力，能降低心室充盈压，促进房室结传导。临床用于治疗器质性心脏病所发生的心力衰竭、心肌梗死所致的心源性休克 及术后低血压。
本品缺点是作用时间短，口服无效，易产生耐受性。
☆ ☆☆☆☆考点2：非儿茶酚类拟肾上腺素药物
1.硫酸特布他林
【临床用途】本品为选择性β2受体激动剂。用于支气管哮喘的治疗，本品2.5mg的平喘作用与25mg麻黄碱相当。主要用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎和慢性阻塞性肺部疾患时的支气管痉挛。
2.重酒石酸间羟胺
【临床用途】本品主要激动α受体，升压效果比去甲肾上腺素稍弱，但较持久。有中等强度加强心脏收缩的作用。适用于各种休克及手术时低血压，在一般用量下，不致出现心律失常，因此也可用于心肌梗死性休克的治疗。
3.硫酸沙丁胺醇（舒喘灵)
【化学名称】1-（4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-（叔丁氨基)乙醇硫酸盐。
【理化性质】本品为白色或几乎白色的粉末，在水中易溶，在乙醇中极微溶解，在氯仿或乙醚中几乎不溶。需避光保存。
【临床用途】沙丁胺醇能选择性地激动支气管平滑肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用。本品不易被消化道中的酯酶和组织中的儿茶酚氧甲基转移酶破坏，故口服有效。作用持续时间较长。本品用于支气管哮喘、喘息型支气管炎等。
4.盐酸克仑特罗
【理化性质】本品为白色或几乎白色的结晶性粉末。溶解于水或乙醇，微溶于氯仿。mp.172～176℃（分解)。
克仑特罗的苯环上3位和5位被氯原子取代，不被COMT甲基化，故口服有效。
【临床用途】克仑特罗为强效的选择性β2-受体激动剂，其松弛支气管平滑肌作用强而持久，但对心血管系统影响较少。其支气管扩张作用约为沙丁胺醇的100倍，故用药量极小。医学全在线www.med126.com
本品用于防治支气管哮喘以及哮喘型慢性支气管炎，肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。
心律失常、高血压病和甲状腺机能亢进患者慎用。
【体内代谢】本品口服后10～20分钟起效，2～3小时达最高血药浓度，作用可维持5小时以上。大部分以原形从尿中排泄。
5.盐酸氯丙那林（氯喘通)
【临床用途】本品为选择性β肾上腺素受体激动药。有明显的支气管舒张作用，但对心脏的兴奋作用较弱，仅为异丙肾上腺素的1/3.可用于支气管哮喘，哮喘型支气管炎、慢性支气管炎合并肺气肿，可止喘并改善肺功能。
6.盐酸麻黄碱
【化学名称】化学名为（1R，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐。
【理化性质】本品为白色针状结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。mp.217～220℃。在水中易溶，乙醇中溶解，氯仿或乙醚中不溶。游离碱的pKa（HB+)为9.6.
【结构特点】麻黄碱结构中因不含有酚羟基，性质较稳定，遇光、空气、热不易被氧化破坏。麻黄碱有2个手性碳原子，四个光学异构体。一对为赤藓糖型 对映异构体[（1R，2S)和（1S，2R)]，称为麻黄碱；另一对为苏阿糖型对映异构体[（1R，2R)和（15，2S)]，称为伪麻黄碱。四个光学异 构体均具有拟肾上腺素作用，但强度不一样。药用的麻黄碱为活性最强的（1R，2S)-（-)赤藓糖型体。（1S，2S)-（+)苏阿糖型的伪麻黄碱异构 体，无直接的拟肾上腺素作用，只有间接作用，但中枢副作用也小，在有些感冒药的复方中用为鼻充血减轻剂。
【临床用途】盐酸麻黄碱属于混合作用型药物，对α和β受体均有激动作用，呈现出松弛平滑肌、收缩血管及中枢兴奋作用，用于支气管哮喘、过敏反应、鼻黏膜肿胀以及低血压等病的治疗。
盐酸麻黄碱用量过大或长期连续服用，会产生震颤、焦虑、失眠、心悸等中枢的不良反应。
7.盐酸伪麻黄碱
【理化性质】本品为白色结晶性粉末，无臭，味苦。mp.183～186℃。在水中极易溶，在乙醇中易溶，在氯仿中微溶。游离碱的pKa（HB+)为9.5.
【临床用途】本品对支气管扩张作用比麻黄碱稍弱，但对心脏及中枢神经系统的副作用明显减少。常用于减轻鼻和支气管充血，控制支气管哮喘、过敏性反应等。
