☆ 考点5：强心药
1.强心苷类
代表性药物有洋地黄毒苷、地高辛，该类药物的安全范围小，强度不够大，排泄慢，易积蓄中毒。
地高辛
【结构特点】强心甾烯为苷元，与三分子糖形成苷。
【临床用途】为中等作用时间的强心苷。用于治疗急性或慢性心力衰竭，尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效，不宜与酸、碱类配伍。
2.磷酸二酯酶抑制剂类
代表性药物有氨力农、米力农。它们通过抑制位于心肌细胞膜上的磷酸二酯酶，对心肌细胞内的cAMP分子水平有重要调节作用。经过一系列生理效应，引起心肌纤维收缩，产生强心作用。
氨力农
【结构特点】以3-氨基-2-吡啶酮为母体，在5位上连有4-吡啶基。
【临床用途】主要用于对强心苷、利尿药和血管扩张药治疗无效的严重心力衰竭。
☆ ☆☆☆考点6：利尿药
1.渗透性利尿药
2.碳酸酐酶抑制剂
代表性药物：乙酰唑胺
【结构特点】为非典型的磺胺衍生物，以噻二唑为母体，含有磺酰氨基。
【临床用途】用于治疗青光眼、脑水肿。可口服使用，作用时间长达8～12小时。长时间或大量使用可导致"酸中毒".
3.髓袢利尿药
（1)噻嗪类利尿药氢氯噻嗪（双氢克尿塞)
【化学名称】6-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物。
【理化性质】为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。在丙酮中溶解，在乙醇中微溶，在水、氯仿或乙醚中不溶；在氢氧化钠溶液中溶解，成钠盐后可制成注射 液。mp.265～273℃。含两个磺酰氨基，联结在磺酰氨基氮上的氢原子较活泼，具弱酸性，pKa为7.0和9.2.2位氮上的氢酸性较强。在室温下贮 存5年，未见降解。受热变化很慢，在230℃加热2小时成淡黄色；正常光线下相当稳定，但不宜露置在强光下。在水溶液中水解生成4-氨基-6-氯-1，3 -苯二磺酰胺和甲醛。
【临床用途】利尿药，用于多种类型的水肿及高血压症。大剂量或长期服用时，应与氯化钾同服。
【体内代谢】口服后吸收良好，在体内不经代谢降解，以原形排泄。
（2)磺酰胺类利尿药
①氯噻酮
【理化性质】可形成吡咯醇酮和开链的取代二苯酮的互变异构体。
【临床用途】与氢氯噻嗪相同，但口服吸收缓慢且不完全，为长效利尿药。
【体内代谢】剂量的30%～60%以原药从尿中排泄。
②呋塞米（速尿、利尿磺胺)
【理化性质】本品为白色或类白色结晶性粉末，mp.206～210℃，无臭无味，不溶于水，略溶于乙醇，溶于丙酮，具有酸性，pKa为3.9.其 钠盐水溶液遇维生素C、肾上腺素等酸性药物可析出沉淀。加氢氧化钠和氯化钠可制成供注射用的水溶液。钠盐水溶液可水解，温度升高分解加速。
【体内代谢】本品大多以原形从尿中排泄，尿中的代谢物较少，体内生物转化的部位多发生在呋塞米的呋喃环上。
【临床用途】能有效治疗心因性水肿，肝硬化引起的腹水，肾性浮肿。还有温和的降血压作用。
（3)苯氧乙酸类-依他尼酸（利尿酸)
【理化性质】为白色结晶性粉末，无臭，味微苦涩。在乙醇或乙醚中易溶，在水中几乎不溶。pKa为3.50，mp.121～125℃。钠盐水溶液在 pH为7和室温时，短时间内相对稳定，在较高的pH值或较高温度下不稳定。本品的溶液不可与pH值低于5的溶液配伍。在水溶液中不稳定。本品加氢氧化钠试 液煮沸，支链上的亚甲基易分解产生甲醛，与变色酸钠在硫酸溶液中反应，呈深紫色。
【临床用途】为强利尿药，利尿作用强而迅速，时间较短，应避免引起低盐综合征、低氯血症和低钾血症等，临床用于充血性心力衰竭、急性肺水肿、肾性水肿、肝硬化腹水及其他利尿剂无效的严重水肿等疾病。
使用时，因易引起电解质紊乱，需同时补氯化钾。大量静脉注射可出现耳毒性，甚至产生永久性耳聋。
【体内代谢】本品在胃肠道吸收迅速，动物试验表明本品的半衰期较短，可从胆汁和尿中排除。肾功能衰竭者慎用。医.学.全.在.线www.lindalemus.com
4.保钾利尿药
（1)醛固酮拮抗剂。是一种盐皮质激素，具有钠潴留作用，可增强肾小管对Na+及Cl-的再吸收。醛固酮的拮抗剂螺内酯为甾体的结构，可在远曲小 管和集合管的皮质段部位竞争性地拮抗醛固酮，干扰Na+的重吸收，增加Cl-的排出，并使K+的排出减少，其利尿作用的强弱与醛固酮水平有关。
（2)蝶啶类利尿药-螺内酯（安体舒通)
【结构特点】为甾类化合物，具有4-烯-3酮结构，7位有乙酰硫基，17位有一五元内酯螺环。
【理化性质】为白色或类白色的细微结晶性粉末，不溶于水，溶于乙醇，易溶于苯、乙酸乙酯。在空气中稳定，室温放置7天未变颜色，在药物的制剂和化学纯品中很少发生降解反应。
【体内代谢】口服后，约70%迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮和坎利酮酸。
【临床用途】为醛固酮的拮抗剂，有抑制排钾和重吸收钠的作用，同时大大减少水的重吸收，因而具有利尿作用。其主要作用部位在远曲小管和集尿管。单 独使用副作用较多，如引起低血钾、抗雄激素等。常与氢氯噻嗪合用，合用后疗效增加，不良反应减少。肾功能衰竭病人及血钾偏高者忌用。
