1.药物动力学的概念
药物动力学是研究药物体内药量随时间变化规律的科学。应用动力学的基本原理和数学的处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入机体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律的科学。
2.隔室模型
药物进入机体后，体内的药物量或血药浓度始终在不断变化，药物动力学研究是用隔室来模拟药物在机体内的转运过程，用数学分析方法定量地描述这些转运过程的动态变化规律，这种理论称为隔室模型理论。
（1)单隔室模型。药物进入体循环后，迅速地分布于各个组织、器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，将机体看成药物分布的"均一单元"，即单室模型，符合单室模型特征的药物称为单室模型药物。
（2)双室模型。药物进入机体后，在一部分组织、器官中分布较快，而在另一部分组织、器官中分布较慢，在这种情况下，将机体看作药物分布均匀程度不同的两个独立系统即两个隔室，称为双室模型。具有双室模型特征的药物称为双室模型药物。
在双室模型中，将血流速度较快及血液丰富的组织、器官，如心、肝、脾、肾及血液划分为一个隔室，称为中央室；将血流速度缓慢及血液供应较少的组织、器官，如肌肉、脂肪、骨骼等划分为周边室或称外室。
（3)多隔室模型。双隔室以上的模型叫多隔室模型，它把机体看成药物分布速度不同的多个单元组成的体系。
3.消除速度常数
药物从体内代谢和排泄而消除的过程称为消除。药物经肝脏代谢或经肾排泄、经胆汁排泄或经肺呼吸排泄过程符合一级速率过程。药物从体内的消除速率与 体内的药物量或血药浓度间的比例常数称为消除速率常数，用K表示，K为一级消除速率常数，单位为时间的倒数，如分-1、小时-11或天-1等。
4.生物半衰期
生物半衰期简称半衰期，体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间，以t1/2表示，单位为时间（如天、小时或分等)。只与药物的消除速度常数有关，与给药剂量无关。是衡量药物消除速度快慢的重要参数之一。药物的生物半衰期与消除速度常数之间的关系为：
t1/2=0.693/K
根据半衰期的长短，一般可将药物分为：t1/2＜1小时，称为极短半衰期药物；t1/2在1～4小时，称为短半衰期药物；t1/2在4～8小时，称为中等半衰期药物；t1/2在8～24小时，称为长半衰期药物；t1/2＞24小时，称为极长半衰期药物。
5.清除率
在单位时间内，从体内消除的药物表观分布容积数。清除率表示从血液血浆中清除药物的速率或效率，并不表示被清除的药物量。单位时间内所清除的药物量等于清除率与血药浓度的乘积。常用C1表示，单位是体积/时间，其表达式为：
C1=（-dX/dt)/C=KV
多数药物是通过在肝的生物转化或肾排泄从体内消除，因而药物的总清除率等于肝消除率与肾清除率之和。
6.表观分布容积
是指体内药物量与血药浓度间相互关系间的比例常数，用V表示，单位为"L"或"L/kg".
表观分布容积不具有直接的生理意义，其数值大小能够表示出该药物的特征。通常水溶性和极性大的药物，血药浓度较高，则表观分布容积较小；亲脂性药物血药浓度较小，则表观分布容积较大。
☆ ☆☆☆考点2：单室模型静脉注射给药
1.血药浓度法
单室模型单剂量静脉注射给药，体内药物量（x)与时间（t)的函数关系为：
x=x0e-Kt
式中：x0——静脉注射给药剂量；K——一级消除速率常数
将 代入上式，得：
C=C0e-kt
将上式取对数，得：
上式最为常用，可用它来求算药物动力学参数。
2.尿药排泄速度法医学.全.在线.网.站.提供
已知尿药排泄速度符合一级速度过程，即dXu/dt与体内药量成正比，用下式表示：
dXu/dt=KeX
将式X=X0e-kt中的X代入式上式，得
dXu/dt=KeX0e－K1
上式取对数，得：
log（dXu/dt)=（-K/2.303)t+logKeX0
从上式斜率中可求出K，从截距中可求得肾排泄速度常数Ke.
3.总量减量法
总量减量法又称亏量法，是尿药数据法中的另一种方法。可用下式求出动力学参数：
log（X -Xu)=（-Kt/2.303)+log X
式中：X ——尿中排泄药物总量；Xu——t时间排泄药量。
从斜率中可求出K，从截距中可求得X .又因为：
X =KX0/K
式中：X0——静脉注射给药剂量，从而可求出Ke.
总量减量法与尿药速度法均可用来求算动力学参数K和Ke.速率法的优点是集尿时间不必像总量减量法那样长，并且丢失尿样也无影响，缺点是对误差因 素比较敏感，实验数据波动大，有时难以估算参数。总量减量法集尿时间长，至少7个t1/2，外实验中不得丢失尿样。数据点不像速率法那样散乱，易作图，测 定参数较准确。
