1.概念
将固态或液态药物（称为囊心物)包裹在天然的或合成的高分子材料（称为囊材)中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊，简称微囊，直径在 1～5000μm.制备微型胶囊的过程简称为微囊化，这种技术称为微型包囊技术。微囊可进一步制成片剂、胶囊、注射剂等制剂，用微囊制成的制剂称为微囊化 制剂。
2.药物微囊化的应用特点
（1)提高药物的稳定性。一些不稳定药物，如易氧化药物β-胡萝卜素、易水解药物阿司匹林，制成微囊化制剂后能够在一定程度上避免光线、湿度和氧的影响，防止药物的分解，提高药物的化学稳定性；挥发油等制成微囊能够防止其挥发，提高了制剂的物理稳定性。
（2)掩盖药物的不良臭味。如大蒜素、鱼肝油、氯贝丁酯等药物制成微囊化制剂后，可以有效地掩盖药物的不良臭味。
（3)防止药物在胃肠道内失活，减少药物对胃肠道的刺激性。如尿激酶、红霉素易在胃肠道失活，氯化钾对胃的刺激性较大，微囊化可克服这些副作用。
（4)控制药物的释放。利用缓释、控释微囊化材料将药物制成微囊后，可以延缓药物的释放，延长药物作用时间，达到长效目的，如复方甲地孕酮微囊注射剂、慢心律微囊骨架片等。
（5)使液态药物固态化，便于制剂的生产、贮存和使用。如油类、香料和脂溶性维生素等。
（6)减少药物的配伍变化。如阿司匹林与氯苯那敏配伍后阿司匹林的降解加速，分别包囊后可以避免这种配伍变化。
（7)使药物浓集于靶区。抗癌药物制成微囊型靶向制剂，可将药物浓集于肝或肺部等靶区，降低毒副作用，提高疗效。
☆ ☆考点2：微型胶囊常用的囊材及特点
1.囊材的一般要求
性质稳定；有适宜的释药速度，无毒、无刺激性，能与药物配伍，不影响药物的药理作用和含量测定，有一定的强度和可塑性，有适宜的黏度、渗透性、溶解性等。
2.常用囊材
（1)高分子囊材。可用于微囊囊材的天然高分子材料主要是蛋白质类和植物胶类，具有稳定、无毒、成膜性能好的特点，是最常用的囊材。①明胶。药用 明胶按制备时水解方法不同，分为酸法明胶（A型)和碱法明胶（B型)。A型明胶的等电点为7～9，25℃时10g/L溶液的pH为3.8～6.0；B型明 胶稳定而不易长菌，等电点为4.7～5.0，25℃时10g/L溶液的pH值为5～7.4.常用量为20～100/L.②阿拉伯胶。一般常与明胶等量配合 使用，用量亦为20～100g/L.③海藻酸盐。一般以钙盐或镁盐形式存在，不溶于水，可在微囊化过程中加入CaCl2使海藻酸钠固化成囊。也可与甲壳素 或聚赖氨酸合用作复合囊材。④壳聚糖（脱乙酰壳多糖)。是N-乙酰-氨基葡萄糖以β-1，4苷键结合而成的氨基多糖，在水及有机溶剂中均难溶解。⑤蛋白 类。常用作囊材的有白蛋白（如人血清白蛋白、小牛血清白蛋白)、玉米蛋白、鸡蛋白等，可生物降解，无明显抗原性。
（2)半合成高分子囊材。常用的是纤维素类衍生物，其特点是毒性小、黏度大、成盐后溶解度增大。由于易水解，故不宜高温处理。包括：羧甲基纤维素钠（CMC-Na)、醋酸纤维素酞酸酯（CAP)、乙基纤维素（EC)及甲基纤维素（MC)。
（3)合成高分子囊材。有生物不可降解和生物可降解两类囊材。生物不可降解且不受pH影响的囊材有聚酰胺、硅橡胶等；生物不可降解但可在一定pH 条件下溶解的囊材有聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇等。生物可降解的高分子材料如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA)、乙交酯丙交酯共聚物等，它们的共同特点是无 毒、成膜性及成球性好、化学稳定性高，可用于注射给药。
