☆ ☆☆☆考点6：包合物
1.包合物的概念
包合物又称分子胶囊，是一种分子被包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的复合物。一般将具有空穴结构的（包合材料)分子称为主分子、被包嵌的（药物)分子称为客分子。
2.包合物的特点
（1)可提高药物的稳定性；
（2)增大药物的溶解度，掩盖药物的不良气味或味道；
（3)降低药物的刺激性与毒副作用；
（4)调节药物的释放速度，提高药物的生物利用度
（5)防止挥发性药物成分的散失，使液态药物粉末化。
3.包合材料
包合材料是包合物中的主分子，能够作为包合材料的有环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等，但药物制剂中最为常用的包合材料是环糊精。
（1)环糊精（CD)。常见环糊精有α-CD、β-CD、γ-CD 3种类型，其中β-CD最常用，并且毒性很低。
三种环糊精的基本性质
（2)环糊精衍。水溶性环糊精衍生物常见的有羟丙基-β-CD（HP-β-CD)、葡萄糖基-β-CD（G-B-CD)和甲基-β-CD等，G-β-CD或HP-β-CD可使难溶性药物的溶解度大大增加，因此可作为注射剂中药物的包合材料。
疏水性环糊精衍生物主要是乙基化β-CD衍生物，乙基-β-CD溶解度比β-CD更低，比β-CD吸湿性小，在酸性条件下比β-CD更稳定。用作水溶性药物的包合材料时，能够降低药物的溶解度，达到缓释效果。
4.包合方法
（1)饱和水溶液法（重结晶法或共沉淀法)。是将CD配成饱和水溶液，加入药物（难溶性药物可用少量丙酮或异丙醇等有机溶剂溶解)充分混合30分钟以上，使客分子药物被包合，冷藏（如放置于冰箱中)、过滤所形成的包合物。
（2)研磨法。将β-CD与2～5倍量的水混合，研匀，加入客分子药物（难溶性药物应先溶于有机溶剂中)，充分研磨至糊状，冷藏（如放置于冰箱中)、过滤，再用适宜的有机溶剂洗净，干燥即得。
（3)冷冻干燥法。如制得的包合物易溶于水，且在干燥过程中易分解变色的药物，可先用上述方法制备包合物，然后采用冷冻干燥法干燥，所得的成品疏松，再分散性和溶解度好，可制成粉针剂。
（4)喷雾干燥法。如制得的包合物易溶于水，遇热性质又较稳定，可用喷雾干燥法制备包合物，干燥温度高，受热时间短，产率高。
