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执业药师考试考点汇总与解析-栓剂

☆ ☆☆考点1:栓剂概述   1.栓剂的概念  栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。  栓剂在常温下为固体,塞入腔道后,在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。  2.栓剂的种类  栓剂按给药途径不同分为直肠用、阴道用、尿道用栓剂等,如肛门栓

 

  ☆☆☆☆考点2:栓剂基质

  优良的基质应具备下列要求:

  (1)室温时有适宜的硬度与韧性,塞入腔道时不变形或碎裂。在体温时易软化、熔化或溶解。

  (2)与药物混合后不起反应,亦不妨碍主药的作用与含量测定。

  (3)对黏膜无刺激性、无毒性、无过敏性,欲产生局部作用的栓剂,基质释药应缓慢而持久;欲起全身作用者,则要求引入腔道后能迅速释药。

  (4)基质本身稳定,在储藏过程中不发生理化性质变化,不易生霉变质等。

  (5)具有润湿或乳化的性质。水值较高,即能容纳较多的水。

  (6)适用于热熔法和冷压法制备栓剂,且易于脱模。

  (7)油性基质的酸价应在0.2以下,皂化价应在200~245之间,碘价低于7,熔点与凝固点之差要小。

  常用的栓剂基质可分为油脂性基质和水溶性基质两大类。

  1.油脂性基质

  (1)可可豆脂。在常温下为黄白色固体,无刺激性,可塑性好,能与多种药物配伍而不发生禁忌。熔点为30~35℃,加热至25℃时开始软化,在体 温下可迅速融化。在10~20℃时易粉碎成粉末。能与多种药物混合制成可塑性团快,含10℃以下羊毛脂时其可塑性增加。与药物的水溶液不能混合,但可加适 量乳化剂制成乳剂基质。

  (2)半合成脂肪酸甘油酯。具有适宜的熔点,不易酸败,为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。包括椰油脂、山苍子油脂及棕榈酸脂。

  (3)合成脂肪酸酯。乳白色或微黄色蜡状固体,略有脂肪臭,遇热水可膨胀,熔点为36~38℃,对腔道黏膜无明显刺激性。

  2.水溶性基质

  (1)甘油明胶。水、明胶、甘油按10:20:70的比例在水浴上加热融合,蒸去大部分水,放冷后凝固而成。多用作阴道栓剂基质,在局部起作用。其优点是有弹性、不易折断,且在体温下不熔化,但塞入腔道后能软化并缓慢地溶于分泌液中,使药效缓和而持久。

  (2)聚乙二醇类。无生理作用,遇体温不熔化,但能缓缓溶于体液中而释放水溶性药物,亦能释放脂溶性药物。吸湿性较强,受潮容易变形,所以PEG基质栓应储存于干燥处。

  (3)非离子型表面活性剂类。包括吐温-61(可与多数药物配伍,且无毒性、无刺激性,贮藏时亦不易变质)、聚氧乙烯-40(单硬脂酸酯类商品代 号"S-40",为表面活性剂类基质)、泊洛沙姆(是聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物,为表面活性剂类基质,较常用的型号为188型,能促进药物的吸收)。

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