☆☆☆考点2：气雾剂的组成
气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统4部分组成。
1.抛射剂
抛射剂是喷射的动力，有时兼有药物溶剂的作用。多为液化气体，在常压下沸点低于室温，常温下蒸气压高于大气压。抛射剂喷射能力的强弱直接受其用量和蒸汽压的影响。
（1)抛射剂应具备的条件。①为适宜的低沸点液体，常温下蒸气压应大于大气压；②无毒性、无致敏性和刺激性；③不与药物、附加剂发生反应；④不易燃、不易爆；⑤无色、无味、无臭；⑥价格便宜，便于大规模生产。
（2)抛射剂的分类。①氟氯烷烃（氟里昂)。是气雾剂常用的抛射剂，常用的有F11、F12和F14.②碳氢化合物。不宜单独使用，常与氟氯烷烃类抛射剂合用。可用的有丙烷、正丁烷和异丁烷。③压缩气体。有二氧化碳、氮气等。
（3)抛射剂的用量与蒸气压。抛射剂喷射能力的强弱直接受其用量和蒸气压的影响，一般说，用量大，蒸气压高，喷射能力强，反之则弱。一般多采用混合抛射剂，并通过调整用量和蒸气压达到适宜的喷射能力。
2.药物与附加剂
（1)药物制成溶液型气雾剂。可利用抛射剂作溶剂，必要时可加入适量乙醇、丙二醇或聚乙二醇等作潜溶剂，使药物和抛射剂混溶成均相溶液。
（2)固体药物制成混悬型气雾剂。应先将药微粉化，常加入润湿剂如滑石粉、胶体二氧化硅等使药物分散混悬于抛射剂中。
乳剂型气雾剂中的药物若不溶于水或在水中不稳定时，可将药物溶于甘油、丙二醇类溶剂中，加入抛射剂，还需加入适当的乳化剂。气雾剂中还可加入抗氧剂，以增加药物的稳定性。
3.耐压容器
（1)玻璃容器。化学性质稳定、耐腐蚀、抗泄露；但耐压和耐撞击性差，一般用于压力和容积都不大的气雾剂。
（2)塑料容器。由聚丁烯苯二甲酸树脂和乙缩醛共聚树脂等制成，质地轻而耐压，抗撞击性和耐腐蚀性较好，但通透性较高，增塑剂等添加剂可能会影响药物的稳定性，加之成本偏高，目前尚未普遍使用。
（3)金属容器。常用的有铝、不锈钢等容器，耐压性强，但对药液不稳定，需内涂聚乙烯或环氧树脂等，成本较高，不如玻璃容器应用广泛。
4.阀门系统
阀门是控制药物和抛射剂从容器射出的主要部件，多数药用气雾剂选用能控制剂量的定量阀门，也有使用非定量的一般阀门。阀门系统应坚固、耐用，与内容物无作用。阀门材料有塑料、橡胶、铝和不锈钢等。
非定量吸入气雾剂的阀门系统由封帽、阀门杆、推动钮、橡胶封圈、弹簧、浸入管组成。定量吸入气雾剂的阀门系统与非定量吸入气雾剂的阀门系统的构造相仿，所不同的是多了一个定量室，用以保证每次能喷出一定量的药液。
☆考点3：影响药物吸收的因素
1.药物的性质
吸入气雾剂的药物必须能溶解于呼吸道分泌液和肺泡液中，并对呼吸道无刺激性。药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速度与药物分子量及脂溶性有关，小分 子药物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，因而吸收快；分子量大的糖、酶、高分子化合物等则难以通过肺泡囊吸收。脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收，少部分由 小孔吸收，故油/水分配系数大的药物，吸收速度快。若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道时，微粒会聚集增大，妨碍药物吸收。
2.药物微粒的大小
气雾剂喷出的药物微粒大小不同，在呼吸道各部位沉积的位置也不同。吸入气雾剂的微粒沉积主要受重力沉降、惯性嵌入和布朗运动三种作用的影响。较粗 的微粒因重力沉降大部分落在鼻腔、咽喉、气管及分支处，因而吸收少；当鼻腔、咽喉、气管及分支处的气道突然改变方向时，则粒子易成惯性嵌入。如果微粒太 细，则进入肺泡囊后大部分由呼气排出。具有布朗运动的微粒其粒径约为0.5μm，主要沉降在肺泡囊内，因此吸入气雾剂的药物微粒大小应控制在 0.5～5μm范围内最适宜。《中国药典》2005年版规定：三相气雾剂的药物粒径大小应控制在10μm以下，其中大多数应为5μm以下，二相气雾剂雾滴 大小也应控制。
另外，吸入气雾剂的微粒沉积还与呼吸量及呼吸频率有关，通常粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比。
