☆ ☆☆☆考点3：麦角生物碱
麦角生物碱为麦角酸的衍生物，可分为氨基酸麦角碱包括麦角胺和麦角毒，及以麦角新碱为代表的氨基麦角碱。
【药动学】 麦角新碱口服、皮下注射或肌内注射均吸收快而完全，代谢和排泄较快，维持时间短暂。麦角胺与麦角毒口服吸收慢而不规则，麦角胺口服量要比肌注量大8～10倍，20min左右才出现作用，但作用维持较久。
【药理作用】
1.兴奋子宫。选择性兴奋子宫平滑肌，其中以麦角新碱作用强而迅速。妊娠较未孕子宫对麦角碱类更敏感，临产时最敏感，作用较缩宫素强而持久。剂量稍大可引起子宫强直性收缩，对子宫体和子宫颈的作用无显著差异，因此不适用于催产和引产，只用于产后止血和子宫复旧。医学全在线www.med126.com
2.收缩血管。麦角胺与麦角毒能收缩末梢血管，作用强大。大剂量损伤血管内皮细胞，导致肢端干性坏疽。也能使脑血管收缩，减少脑动脉搏动幅度，从而减轻偏头痛。
3.阻断α受体。氨基酸麦角碱类能阻断α受体，翻转肾上腺素的升压作用。麦角新碱无此作用。
【临床应用】
1.子宫出血。通过使子宫平滑肌强直性收缩，机械性压迫血管而止血。主要用于产后、刮宫后，或其他原因引起的子宫出血。
2.产后子宫复旧。产后子宫复旧缓慢者，容易出血或感染。麦角制剂通过收缩子宫而促进子宫复旧。
3.偏头痛。麦角胺与咖啡因合用能通过收缩脑血管，减少搏动幅度而治疗偏头痛。
4.中枢抑制。麦角毒的氢化物具有中枢抑制和血管舒张作用，与异丙嗪、哌替啶合用，组成冬眠合剂。
【不良反应】 注射麦角新碱可引起恶心、呕吐、血压升高，伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。偶可见过敏反应，严重者出现呼吸困难，长期使用可损害血管内皮细胞。
【禁忌证】 孕妇、心血管疾患者忌用。
