☆☆☆☆☆考点2：磺酰脲类口服降血糖药
临床上常用的磺酰脲类第一代有甲苯磺丁脲（D860，甲糖宁)、氯磺丙脲，第二代有格列本脲（优降糖)、格列吡嗪（吡磺环己脲)、格列齐特（达美康)等。
【药动学】 磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速且完全，与血浆蛋白结合率高于90%.多数药物在肝内氧化成羟基化合物，迅速从尿中排出。该类药物的主要特点见下表：
【药理作用及机制】 胰岛β细胞膜上有磺酰脲受体及与之相偶联的ATP敏感钾通道（Ik（ATP))。当磺酰脲类药物与其受体相结合后可阻滞 Ik（ATP)而使K+外流减少，降低细胞膜电位，继而使电压依赖型钙通道开放，细胞外Ca2+内流，细胞内Ca2+浓度升高，促发胞吐作用使胰岛素分 泌，因而有降血糖作用。长期服用该类药物后虽然血中胰岛素已恢复到甚至低于给药前水平，但其降血糖作用依然存在。这可能与抑制胰高血糖素的分泌，提高靶细 胞对胰岛素的敏感性有关。也可能与增加靶细胞膜上受体的数目和亲和力有关。
【临床应用】 主要用于单用饮食控制无效的2型糖尿病。也可用于对胰岛素产生耐受的患者，可刺激内源性胰岛素的分泌，减少胰岛素的用量。
【不良反应】 有胃肠不适、恶心、腹痛、腹泻等。大剂量氯磺丙脲可引起眩晕、嗜睡、共济失调、精神错乱等中枢神经系统症状。少数病人可出现黄疸 及肝功能损害。较严重的不良反应为持久性低血糖症，常因药物过量所致，尤以氯磺丙脲为甚。老人及肝肾功能不全者较易发生。
【禁忌证】 肝肾功能不全、孕妇及对磺胺类过敏者应禁用本类药物。
【药物相互作用】 因本类药物有较高的血浆蛋白结合率，故能与其他药物（如保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、双香豆素等)竞争与血浆蛋白结合，使游 离药物浓度升高，诱发低血糖反应。相反，氯丙嗪、噻嗪类利尿药、口服避孕药、利福平、苯巴比妥、糖皮质激素等使其降血糖作用减弱。医学全在.线提供
☆考点3：双胍类口服降血糖药
临床常用的有苯乙福明（苯乙双胍，降糖灵)和甲福明（二甲双胍，降糖片)。
【药理作用】 本类药物通过促进组织对葡萄糖的摄取和利用，增加基础状态葡萄糖无氧酵解，抑制葡萄糖在肠道的吸收，抑制肝糖原异生，拮抗胰高血糖素等，提高胰岛素的作用而降低血糖。
【临床应用】 主要用于轻症2型糖尿病，尤其适用于肥胖及单用饮食控制无效者。对胰岛素耐受、磺酰脲类治疗失败者也可使用。
【不良反应】 有口苦、口内金属味、食欲下降、恶心、腹部不适、腹泻等消化道症状。严重的不良反应有乳酸血症，尤以苯乙福明的发生率高。苯乙福 明有较强的亲脂性，可与细胞的线粒体膜紧密结合，阻碍呼吸链的正常运行，易导致乳酸酸中毒。临床曾发现少数人服用后致盲，所以国外已停止使用。目前市场上 主要使用二甲双胍，其为一安全可靠的降糖药。］
☆ 考点4：α葡萄糖苷酶抑制药口服降血糖药
【药理作用及机制】 α葡萄糖苷酶抑制药是一类新型口服降血糖药，其中阿卡波糖（拜唐平)、伏格列波糖（倍欣)及米格列醇已用于临床，其降血糖 的机制是在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解碳水化合物的酶，从而减慢水解葡萄糖的速度，并延缓葡萄糖的吸收，使血糖峰值降低。
【不良反应】 为胃肠道反应。服药期间应增加碳水化合物的比例，并限制单糖的摄入量，以提高药物的疗效。
