☆ ☆☆☆☆考点1：药物的被动转运
被动转运是指药物从高浓度的一侧向低浓度的一侧转运的一种方式，其主要的动力就是膜两侧的浓度差，因此当膜两侧的浓度相等时，转运即达到动态平 衡。其特点就是不需耗能，且无饱和现象。大多数药物在体内的转运是按这种方式进行的。被动转运又可分为简单扩散和滤过两种。
1.简单扩散
简单扩散的扩散速度既与药物的理化性质（如分子量、极性、脂溶性和解离度等)有关，也与膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度有关。由于多数药物是弱 电解质，在体液中可部分解离，一部分药物为解离型的，另一部分药物为非解离型的。解离型药物的极性比非解离型药物大，而非解离型药物的脂溶性比解离型药物 高，因此非解离型药物易于跨膜扩散，这是由生物膜的类脂性所决定的。一种药物在体液中的解离程度取决于其自身的解离常数pKa及其所在环境的pH.这三者 之间的关系，可按Handerson-Hasselbalch公式说明。式中Ka为解离常数，pKa是其负对数值。
由上式可见，无论弱酸性还是弱碱性药物，其pKa值为该药在溶液中50%解离的pH值，pKa值是各药物所固有的特性。药物pKa值与药物属于弱 酸性或弱碱性无关，弱酸性药物pKa值可大于7，弱碱性药物pKa值可小于7.改变环境的pH值可以影响弱酸性药物或弱碱性药物的跨膜转运，弱酸性药物在 pH低的环境中解离度小，容易跨膜转运，因此，在酸性胃液中可被吸收，在酸化尿液中也易被吸收；弱碱性药物在碱性肠液中不易解离，主要在小肠吸收，碱化尿 液可以增加其在肾小管的再吸收，使其肾排泄减慢，而酸化尿液则可以使其肾排泄加速。
2.滤过
滤过是指粒径小于膜孔的药物借助于膜两侧的流体静压或渗透压差，由高压侧向低压侧的转运过程。如药物经肾小球的滤过。
☆ ☆☆☆考点2：药物的载体转运
1.主动转运
主动转运是药物借助于特殊的载体并需消耗能量的跨膜运动，其特点就是不依赖于膜两侧的浓度差，药物可以从低浓度的一侧向高浓度一侧转运，这一过程需要特殊的载体，且需消耗能量，转运的过程有饱和现象和竞争性抑制。如药物自肾小管的分泌性排泄就属于主动转运。
2.易化扩散
易化扩散是借助膜内特殊载体的一种转运方式，其特点是不需要能量，但不能逆浓度差转运，且有较高的特异性，并有竞争抑制现象。如葡萄糖和氨基酸就是通过这种方式转运的。
☆ ☆☆☆☆考点3：药物的吸收
1.药物的吸收
药物的吸收是指药物经血管外给药后，自给药部位向血液循环的转运过程。
2.影响因素
药物的吸收速度和程度会影响药物作用的起效快慢和作用强弱。在药物的吸收过程中会受到许多因素的影响，可以把这些因素归结为以下两大类：医.学.全.在线.网.站.提供
（1)药物因素：包括药物的理化性质、剂型（药物的溶解度和溶出速度)和给药的途径等，其中给药途径是影响吸收速度的重要因素之一。临床不同给药途径，对药物的吸收有很大影响，可以对药物的作用和毒性产生明显的影响。
（2)机体的因素：包括胃肠道的pH值、胃排空和肠蠕动性、吸收面积的大小、吸收部位的血流灌注情况等，这些因素均可对药物的吸收产生直接或间接的影响。
3.药物吸收快慢
一般来说，其吸收速度按快慢排序依次为：腹腔注射＞吸入＞舌下＞直肠＞肌内注射＞皮下注射＞口服＞皮肤。就吸收程度而言，舌下、肌内注射、吸入、皮下注射和直肠吸收较为完全，口服给药次之。
4.临床常用的给药途径
（1)胃肠道给药。口服给药是最常用的胃肠道给药途径，其特点是用药较安全、方便和经济，但吸收缓慢且影响因素较多，常会改变药物吸收速率和程 度。口服给药后，药物通过胃肠黏膜中的毛细血管进入血液循环。其中肠道是药物的主要吸收部位，这是由于肠道黏膜吸收面大，肠蠕动快且肠液丰富，药物在其中 的溶解性好，而且肠道血流丰富等因素所致。药物经胃肠道吸收后，首先随血流经门静脉进入肝脏，然后进入全身血液循环。有些药物在进入体循环之前，首先在胃 肠道或肝脏被灭活，即被代谢，使进入体循环的实际药量减少，称之为首关消除。采用舌下和直肠给药不经过门静脉，可避免肝脏的首关消除。
遇到下列情形时不宜采用口服给药：①对胃肠道刺激大或首关消除较强的药物；②病人昏迷不醒或不能吞咽；③有些药物不易在胃肠道吸收或在胃肠道的 酸、碱环境中易被破坏；④某些药物必须注射给药方能达到预期的疗效，如口服硫酸镁只能引起腹泻，如需解痉和镇静必须注射给药。
（2)注射给药。注射给药也是临床常用的给药方式之一，其中静注给药后，药物直接进入体循环，没有吸收过程。肌内和皮下注射给药后，药物经毛细血 管进入血液循环，吸收一般较口服快，但有些药物的局部刺激性较大，不宜注射给药。药物吸收速率与药物的水溶性和注射部位的局部血流有关。注射给药的特点是 吸收迅速而完全，但用药不方便且费用较高，适用于危急、昏迷而不能口服的病人。
（3)吸入给药。药物直接由肺部吸收进入体循环，肺部具有肺泡表面积大且血流非常丰富的特点，一些挥发性的药物如乙醚和氟烷等可以通过吸入的方式 由肺部迅速吸收。其特点是吸收迅速，但剂量难以掌握。有些固体和液体药物的气雾颗粒较小（直径＜5μm)，可以通过吸入的方式由肺部吸收而产生全身作用。 较大气雾颗粒只能用于局部治疗，如鼻咽部抗菌消炎、鼻塞等。适用于挥发性或气体药物，如吸入性全身麻醉药。
（4)经皮给药。通过皮肤吸收药物到达局部或全身而产生药效。完整的皮肤除少数脂溶性较大药物可以吸收外，多数药物无法经皮吸收。经皮给药的特点是吸收缓慢且不规则，因而不易控制剂量。
5.首关消除
有些药物在进入人体循环之前，首先在胃肠道或肝脏被灭活（被肠液或肠菌酶破坏，或肝药酶代谢等)，即被代谢，使进入体循环的实际药量减少，称之为 首关消除。硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪、异丙肾上腺素、甲基睾丸素、乙酰水杨酯、喷他佐辛、派替啶、可乐定、哌醋甲酯 等具有明显的首关消除。
