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执业药师考试考点汇总与解析-胆碱受体阻断药

☆ ☆☆考点1:抗胆碱药分类   胆碱受体阻断药能与乙酰胆碱或其拟似药竞争与胆碱受体结合,但无内在活性,阻碍拟胆碱药对胆碱受体的激动作用,而发挥抗胆碱作用。按其作用机制,可分为下列两大类:  1.M胆碱受体阻断药  能阻断节后胆碱能神经支配的效应器细胞上的M胆碱受体,发挥抗M样作用。典型药物是阿托品。由于本

 

  ☆ ☆☆☆☆考点3:东莨菪

  【作用与用途】  本品为外周抗胆碱药,除具有平滑肌解痉作用外,尚有阻滞神经节及神经肌肉接头的作用,但对中枢的作用较弱。能选择性地缓解胃肠 道、胆管及泌尿道平滑肌痉挛和抑制蠕动,而对心脏、瞳孔及唾液腺的影响很小,对呼吸中枢有兴奋作用。抗眩晕及抗震颤麻痹作用均较阿托品强,并有显著的镇静 作用。临床用于麻醉前给药,治疗震颤麻痹症、晕动病以及极重型流脑呼吸衰竭、感染中毒性休克等。

  【剂量与用法】  口服,10~20mg/次,3~5次/日。1岁以上儿童,5~10mg/次,3次/日。婴儿,5mg/次,3次/日。肌注、静注或静脉滴注,20mg/次,间隔20~30分钟可再用20mg.医学全在线www.med126.com

  【不良反应】  可出现口干,心律加快、视力调节障碍、嗜睡、心悸、面部潮红、恶心、呕吐、眩晕及头痛等;如过量可引起谵妄、激动不安甚至惊厥、呼吸衰竭乃至死亡,可用拟胆碱药对症处理。

  【禁忌证】  青光眼、前列腺肥大所致排尿困难、严重心脏病、器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻病人禁用。乳幼儿、小儿慎用。

  ☆ ☆☆考点4:山莨菪碱

  【作用与用途】  本品为阻断M胆碱受体的抗胆碱药。作用与阿托品相似或稍弱。具有松弛平滑肌,解除血管痉挛,改善微循环的作用,并有镇痛作用。 但扩瞳和抑制腺体分泌的作用较弱,且极少引起中枢兴奋症状。临床用于下列疾病:(1)感染中毒性休克;(2)血管性疾患;(3)多种神经痛;(4)平滑肌 痉挛;(5)眩晕病;(6)眼底眼患;(7)突发性耳聋等;(8)可用于有机磷农药中毒的治疗。

  【剂量与用法】  口服,5~10mg/次,2~3次/日。感染引起的中毒性休克,静注,成人10~40mg/次;儿童0.3~2mg/kg,需 要时可每隔10~30分钟重复给药,治疗脑血栓,加入5%葡萄糖液中静滴,30mg~40mg/日。一般慢性病,肌注5~10mg/次,1~2次/日,可 连用1个月以上。治疗严重三叉神经痛,有时需加大剂量至每次15~20mg,肌注。治疗血栓闭塞性脉管炎,静注10~15mg/次,1次/日。

  【不良反应】  一般有口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊,个别有心率加快及排尿困难,多于1~3小时内消失。

  【禁忌证】  脑出血急性期及青光眼病人禁用。

  ☆ ☆☆☆考点5:阿托品的合成代用品

  1.合成扩瞳药

  本类药物药理作用主要为扩瞳,用于眼科一般检查。常用药物为后马托品、托吡卡胺尤卡托品环喷托酯等。按扩瞳和调节麻痹持续时间,从长到短分别为阿托品、后马托品、托吡卡胺、环喷托酯。尤卡托品的扩瞳维持时间最短,且几乎无调节麻痹作用。

  2.合成解痉药

  这类药物能明显抑制胃肠道平滑肌收缩,解除胃肠道痉挛,并能减少胃酸分泌。主要用于胃肠痉挛和泌尿道痉挛及消化性溃疡。随着组胺受体阻断剂和质子泵抑制剂的出现,消化性溃疡方面的应用渐少。

  (1)丙胺太林(普鲁本辛)

  【作用与用途】  具有与阿托品相似的抗胆碱作用,也有弱的神经节阻断作用。其特点为对胃肠道平滑肌选择性高,抑制胃肠道平滑肌的作用较强而持 久。对汗液、唾液及胃液分泌也有不同程度的抑制作用。本品不易透过血脑屏障,很少发生中枢作用。主要用于:胃及十二指肠溃疡的辅助治疗;胃肠痉挛、胰腺 炎、胆管运动障碍、多汗症、妊娠呕吐及遗尿等的治疗。

  【剂量与用法】  饭前及睡前口服15mg/次,3~4次/日。治疗遗尿可于睡前服15~45mg.

  【不良反应】

  有口干、视力模糊、瞳孔放大、眼痛、尿潴留、心悸、便秘、眩晕及倦睡等;有药物特异性反应如皮疹、皮肤瘙痒等。

  (2)其他

  此外本类药物还有奥芬溴铵格隆溴铵、戊沙溴铵、地泊溴铵、喷噻溴铵等。

  贝那替嗪(胃复康)口服较易吸收。具有解除胃肠道痉挛、抑制胃酸分泌的作用。用于肠蠕动亢进及膀胱刺激症。由于还具有一定的安定作用,故用于有焦虑症状的溃疡患者。不良反应有口干、头晕及嗜睡等。此外本类药物还有双环维林、羟苄利明、黄酮哌酯奥昔布宁等。

  哌仑西平为胃酸分泌抑制药,对胃酸分泌的抑制作用强,还抑制胃蛋白酶分泌等。用于消化道溃疡。不良反应有口干和视力模糊等。同类药还有替仑西平。

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