☆考点2：硝西泮（硝基安定)
硝西泮有较好的安定、镇静催眠作用，引起近似生理性睡眠，无明显后遗效应。服药后15～30min可入睡，维持6～8h.
【药理作用】 本品为苯二氮 类抗焦虑药，作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氮 受体结合，而促进氨基丁酸的释放，促进突触传导功能有关，具有安定、镇静及显著催眠作用。本品还具有中枢性肌松弛作用和抗惊厥作用。
【药动学】 口服快速吸收，生物利用度为78%，口服后2小时血药浓度达峰值，2～3天血药浓度达稳态，蛋白结合率高达85%，半衰期 （t1/2)为8～36小时，在肝脏代谢，大部分以代谢产物随尿排出，20%随粪便排出。总清除率（CL)为4L/h，表观分布容积（Vd)175L.本 品可通过胎盘。医.学.全.在.线网站www.lindalemus.com
【临床应用】 用于各种失眠，亦可用于癫痫，对癫痫持续状态有显效，对阵挛性发作效果较好。也用于婴儿惊厥。
【不良反应】 常见嗜睡，可见无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹、肝损害、骨髓抑制。
【禁忌证】 白细胞减少者、重症肌无力者、对本品过敏者。
☆ 考点3：劳拉西泮（罗拉，氯羟安定)
【药动学】 口服易吸收，生物利用度约为93%，3h血药浓度达峰值，经肝代谢，代谢产物无药理活性。t1/2约10～18h.
【药理作用与临床应用】 药理作用与地西泮相似。但抗焦虑作用强于地西泮，2～5mg本品的催眠作用与200mg苯巴比妥相近，作用持续4～6h.临床用于焦虑症、骨骼肌痉挛及失眠症。
【不良反应】 常见易疲劳与倦怠、嗜睡、眩晕、共济失调、肌力减弱，常与用药剂量相关。反复应用可产生依赖性。
【禁忌证】 肺部疾患者不宜使用；老年及儿童慎用；与酒精及其它中枢镇静安眠药合用可增强作用。
☆☆考点4：三唑仑（海洛神，三唑安定)
【药动学】 口服易吸收。生物利用度为55%.15～30min起效，约1.3h血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率约为80%，t1/2为2～4h。
【药理作用与临床应用】 作用与地西泮相似，具速效、短效的特点。有显著的镇静催眠作用。其催眠作用、肌松作用和安定作用分别为地西泮的45倍、30倍和10倍。适用于各型失眠症和焦虑症。
【不良反应】 较少且较轻，一般常有偏头痛、视力减退、乏力、眩晕、口干、便秘、恶心及心动过速，偶见味觉改变。
【禁忌证】 重症肌无力、急性闭角型青光眼禁用。
☆ 考点5：美沙唑仑（甲氯唑仑)
【药动学】 口服后1～2h血药浓度达峰值，代谢产物消除缓慢，主要从粪便排泄。
【药理作用与临床应用】 抗焦虑作用强于地西泮，尚可抑制美解眠引起的阵挛性痉挛及抑制去大脑强制状态，并可减少自发性肌肉运动。用于各型神经官能症。
【不良反应】 可见倦怠、口渴、步态不稳，偶见白细胞、红细胞减少、体位性低血压、皮疹及性功能减退。
