☆ ☆考点3：硫杂蒽类
硫杂蒽类的化学结构与吩噻嗪类相似，所以此类药物的基本药理作用与吩噻嗪类也极为相似。氯普噻吨为本类药的代表药，同类药还有珠氯噻醇、氯哌噻吨、氟哌噻吨和替沃噻吨等。
1.氯普噻吨（泰尔登)
【药理作用】 本品为硫杂蒽类抗精神病药，可通过阻断脑内神经突触后多巴胺受体而改善精神障碍，也可抑制脑干网状结构上行激活系统，引起镇静作 用，还可抑制延脑化学感受区而发挥止吐作用。结构与三环类抗抑郁药相似，故有较弱的抗抑郁作用。其调整情绪、控制焦虑抑郁的作用较氯丙嗪强，但抗幻觉、妄 想作用不如氯丙嗪。抗肾上腺素和抗胆碱作用较弱。
【临床应用】 用于急性和慢性精神分裂症，适用于伴有精神运动性激越、焦虑、抑郁症状的精神障碍。
【不良反应】 有头晕、嗜睡、无力、体位性低血压和心悸、口干、便秘、视力模糊、排尿困难等抗胆碱能症状。剂量大时可出现锥体外系反应，如震 颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。长期大量使用可引起迟发性运动障碍。可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为溢乳、男子女性 化乳房、月经失调、闭经。可能引起肝功能损害、粒细胞减少。偶可引起癫痫。偶见过敏性皮疹及恶性综合征。可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。
【禁忌证】 基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、尿潴留、昏迷及对本品过敏者。
2.氟哌噻吨（三氟噻吨)
【药动学】 本品易吸收，有首关效应，经肝脏代谢，肾脏排泄。血浆蛋白结合率大于95%，血浆t1/2为35h，表观分布容积为14L/kg.
【药理作用】 具有较强的抗精神病作用，比氯普噻吨强4～8倍而镇静作用较弱。同时还有抗焦虑、抗抑郁作用。适用于急、慢性精神分裂症、忧郁症及忧郁性神经官能症。
【临床应用】 用于治疗抑郁症或伴焦虑的抑郁症。
【不良反应】 常见的有锥体外系反应：震颤、静坐不能、肌张力障碍等。偶见皮疹、便秘、疲乏。也可引起不安、失眠或抑郁。本品不宜用于兴奋、躁动病人。严重肝、肾损伤、心脏病患者，妊娠头3个月禁用。
【禁忌证】 禁用于躁狂症病人。
3.珠氯噻醇
【药动学】 口服后3～6h血浆浓度达高峰，绝对生物利用度为25%，在肝脏代谢，主要由粪便排出，血浆t1/2为20h.
【药理作用】 具有抗哌醋甲酯引起的刻板症作用，并有抗阿扑吗啡的作用，前者作用比氟哌噻吨弱而比氯丙嗪强20倍，后者作用与氟哌丁醇相同。本品能抑制条件回避反应与僵住症，比氯丙嗪强10倍。抗胆碱作用弱，而抗组胺作用强。医学全在线www.med126.com
【临床应用】 适用于有焦虑和幻觉症状的精神症、类妄想狂-幻觉型精神分裂症等。本品较适用于老年人。
☆ ☆☆考点4：氟哌啶醇（丁酰苯类的代表药)
【药动学】 本品口服吸收可达70%，口服后2～6h血药浓度达高峰，血浆t1/2为21h.
【药理作用】 其药理作用及机制与氯丙嗪相似。其特点为抗焦虑症、抗精神病作用强而持久，镇吐作用也较强，而镇静和降温作用较弱，其锥体外系副作用发生率高、程度严重，但因其对心血管系统的副作用较轻、对肝功能影响小而保留其临床应用价值。
【临床应用】
（1)主要用于治疗以兴奋、躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症及躁狂症。
（2)焦虑性神经官能症。
（3)呕吐及顽固性呃逆。
（4)与哌替啶合用，可增强其镇痛作用。
【不良反应】
（1)多见锥体外系反应，降低剂量可减轻或消失。尚可引起失眠、头痛、口干及消化道症状。
（2)大剂量长期使用，可引起心律失常、心肌损伤，故心功能不全者禁用。
（3)有报道，肌注后引起呼吸肌运动障碍，故服用时应注意。
（4)可影响肝功能，但停药后可逐渐恢复。
【禁忌证】 大剂量可致心肌损伤、心律失常，心功能不全者禁用。因曾有致畸报道，孕妇忌用。基底神经节病变者禁用。
☆☆☆考点5：五氟利多
【药动学】 本品口服后8～16h血药浓度达峰值，128h后血药浓度仍为峰值的30%.
【药理作用】 结构与丁酰苯类极为相似，是一类口服作用强大而持续时间很长的抗精神失常药。口服维持几天至1周具有强大的抗精神病作用，要有镇 吐和阻断α肾上腺受体作用，对精神分裂症各型和各病程均有确切疗效。是较安全的抗精神失常药。主要用于慢性精神分裂症病人的维持治疗，对急性精神分裂症也 有效。
【不良反应】 锥体外系反应，个别病人氨基转移酶一过性改变，个别患者有皮疹，抽搐等症状。
【禁忌证】 孕妇应慎用。
