☆考点6：舒必利（舒宁)
【药动学】 口服吸收快，口服后2h血药浓度达峰值，t1/2为8h，生物利用度低。
【药理作用】 抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强。对长期用其他药物治疗无效的难治病例也有效。并有一定的抗抑郁作用。镇吐作用很强，口服比氯丙嗪强166倍。无明显镇静作用。对植物神经系统几无影响。
本品对中脑-边缘系统的D2受体有高度亲和力，对纹状体的亲和力较低，因此其锥体外系不良反应较少。
☆ 考点7：氯氮平
【药动学】 口服吸收后，达峰时间个体差异较大，快者小于1.5h，慢者约为3～6h，t1/2为9h，代谢产物80%由粪便排出，20%由尿排泄。
【药理作用】 氯氮平具有抗胆碱作用、抗组胺作用、抗α-肾上腺素受体作用。
【临床应用】 用于治疗急慢性精神分裂症，也可用于长期给予氯丙嗪等传统抗精神病药物引起的迟发运动障碍，可获明显改善，原有精神疾病也得到控制。
【不良反应】 有流涎、便秘，偶可引起发热、粒细胞减少。亦有引起染色体畸变的报道。
☆ ☆考点8：佐替平
【药理作用】 抗精神病作用与氯丙嗪相同，能控制兴奋、躁动、幻觉、妄想等症状，效果较氟哌啶醇弱，但在控制思维障碍、意志行为和动作障碍方面较强。本品对中枢性5-HT受体有较强的阻断作用，还能抑制去甲肾上腺素、多巴胺及5-HT被神经末梢所摄取。
【临床应用】 适用于各型精神分裂症，但对情感迟钝、淡漠等阴性症状改善不明显。
【不良反应】 较轻，但较易引起癫痫。
☆ ☆☆考点9：碳酸锂
【药动学】 本品口服吸收快而完全，2～4h血药浓度达峰值。锂不与蛋白结合，单剂t1/2为12～21h.锂虽吸收快，但通过血脑屏障进入脑组 织和神经细胞需一定时间，故显效慢，约经6～7天才有效。主要经肾排泄，约80%由肾小球滤过的锂在近曲小管与钠竞争性重吸收，所以增加钠摄入可促进锂的 排泄。钠盐摄入不足或肾小球滤出减少可导致锂在体内潴留，引起中毒。医学全.在线网.站.提供
【药理作用】 碳酸锂有明显抑制躁狂症作用，可以改善精神分裂症的情感障碍，治疗量时对正常人精神活动无影响，作用机制可能与抑制脑内神经突触 部位去早肾上腺素的释放并促进再摄取，对升高外周区细胞有作用，本药小剂量用于子宫肌瘤合并月经过多的有一定治疗作用，小剂量也可用于急性菌痢，锂盐无镇 静作用，一般对严重急性躁狂患者先与氯丙嗪或氟哌啶合用，急性症状控制后再单用碳酸锂维持。
【不良反应】 不良反应较多，用药初期可产生头昏、恶心、呕吐、腹泻、疲乏、肌肉无力、震颤、口干、多尿等。这些反应可在继续治疗1～2周内逐 渐减轻或消失。锂在体内蓄积中毒时，可出现脑病综合征，如意识模糊、谵妄、反射亢进、眼震颤、惊厥发作，乃至昏迷、休克、肾功能损害等，一旦出现这些症 状，应立即停药，采取措施，促进锂的排泄。
【禁忌证】 严重心血管疾病、肾病、脑损伤、脱水、低钠血症及使用利尿药者禁用。为确保安全，用药期间应进行血锂浓度监测，使治疗量的血锂浓度维持在0.8～1.25mEq/L，维持治疗时为0.5～0.8mEq/L.
☆ ☆☆考点10：丙米嗪（米帕明)
【药动学】 口服吸收良好，但个体差异大。口服后2～8h血药浓度达高峰，血浆t1/2为10～20h.在体内广泛分布于各组织，以脑、肝、肾及心肌分布较多。
在肝代谢成活性代谢产物地昔帕明，最终被代谢成无活性的羟化物或与葡萄糖醛酸结合自尿排出。
【药理作用】
1.对中枢神经系统的作用。正常人服用丙米嗪后出现以镇静为主的症状，但抑郁症病人服药后却出现精神振奋，情绪提高，但疗效缓慢，连续用药2～3 周后才显效。作用机制尚未阐明，一般认为丙米嗪可以抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取，提高突触间隙NA、5-HT浓度，促进和改善突触传递功能，而 发挥抗抑郁作用。
2.对植物神经系统的作用。治疗量丙米嗪有显著的M受体阻滞作用，引起口干、便秘、尿潴留和视力模糊等副作用。
3.对心血管系统的作用。治疗量丙米嗪即可引起血压下降，抑制多种心血管反射而致心律失常。这些作用可能与其抑制心肌中NA的再摄取有关。此外，丙米嗪对心肌还有奎尼丁样直接抑制作用，心血管疾病者慎用。
【临床应用】 适用于各种类型的抑郁症治疗。对内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症均有效，但对精神分裂症伴发的抑郁状态几乎无效或疗效很差。
【不良反应】
1.常见的有口干、心动过速、视力模糊、便秘、尿潴留、眼内压升高等阿托品样作用。
2.少数可引起失眠、精神紊乱、皮疹、震颤、心肌损害。大剂量可引起癫痫样发作。偶见粒细胞减少及黄疸等。长期应用应定期检查血象和肝功能。
【禁忌证】 青光眼、尿潴留、前列腺肥大、心脏病、肝肾功能不全和孕妇禁用。
