☆ ☆☆考点2：卡比多巴（ -甲基多巴肼复方左旋多巴)
【药理作用】 为外周左旋芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，不能通过血脑屏障而进入脑，故和左旋多巴合用时，仅抑制外周的左旋多巴转化为多巴胺，使循环 血中左旋多巴含量增高5～10倍，因而可使较多的左旋多巴到达黑质-纹状体而发挥作用，从而提高左旋多巴的疗效。同时又可减轻左旋多巴在外周的不良反应。
卡比多巴是左旋多巴的重要辅助药。将卡比多巴与左旋多巴按1：10的剂量合用（如信尼麦片，Sinemet，每片含卡比多巴10mg，左旋多巴 100mg，或卡比多巴25mg，左旋多巴250mg)，可使左旋多巴的有效剂量减少75%，从而明显减轻或防止左旋多巴对心脏的毒副作用。同时，由于进 入脑中的左旋多巴量增多，在治疗开始时能更快地达到左旋多巴的有效剂量。卡比多巴单独使用无明显药理作用。
【临床应用】 适用于治疗自发的帕金森病脑炎后帕金森综合征、症状性帕金森综合征（一氧化碳或锰中毒)、服用含比多辛（维生素B6)的维生素制 剂引起的帕金森病或帕金森综合征的患者，对以前用过左旋多巴/脱羧酶掏抑制复合制剂或单用左旋多巴治疗的有剂末作用减退（渐弱)现象、峰剂量运动障碍、运 动不能等特征的运动失调，或有类似短时间运动障碍现象的患者，减少"关"的时间。
【不良反应】 最常有运动障碍（一种异常不自主运动)，其他常见的副反应（2%以上)有恶心、幻觉、精神错乱、头晕、舞蹈病和口干。偶有（1% ～2%)做梦异常、肌张力障碍、嗜睡、失眠、忧郁、衰弱、呕吐和厌食。罕见（0.5%～1%)头痛，"开-关"现象、便秘、定向力障碍、感觉异常、呼吸困 难、疲劳、直立效应、心悸、消化不良、胃肠道疼痛、肌痉挛、锥体外系症状和运动障碍、脑敏感性下降、胸痛、腹泻、体重下降、激动、焦虑、跌倒、步态异常和 视觉模糊。
☆☆☆考点3：金刚烷胺（金刚胺三环癸胺)
【药动学】 本药易从肠道吸收，用药后48h作用明显，1周后作用达高峰，90%以原形由肾排出，血浆t1/2为10～28h.
【药理作用】 金刚烷胺原为抗病毒药，在预防流感时意外发现有抗帕金森病作用。疗效不如左旋多巴，但优于抗胆碱药。进入中枢后可促进患者黑质- 纹状体内所保留的完整的多巴胺能神经末梢释放DA，增强突触前DA的合成和抑制DA再摄取，并有直接激动DA受体及较弱的抗胆碱作用。医学 全在.线提供www.med126.com
【临床应用】 临床用于不能耐受左旋多巴治疗的帕金森病患者。
【不良反应】 不良反应轻微，长期应用因儿茶酚胺释放，外周血管收缩，引起下肢皮肤网状青斑、踝部浮肿。老年患者大剂量应用可引起幻觉、谵妄。偶致惊厥。
【禁忌证】 精神病、脑动脉硬化、孕妇、癫痫者禁用。
☆ 考点4：司来吉兰
【药理作用】 本品为选择性MAO-B抑制剂，能抑制多巴胺的降解，它的代谢产物可抑制多巴胺的再摄取，这些作用可加强脑中多巴胺能，而达到治疗震颤麻痹的作用。
【临床应用】 主要用于Alzheimer病和忧郁症。
【不良反应】 有恶心、呕吐等消化道反应。
【禁忌症】 禁止与哌替啶合用，应十分缓慢增加药物剂量，以减少消化道反应的出现。
☆ ☆☆☆考点5：溴隐亭
【药动学】 吸收迅速而完全，1～3小时内可达血浓度高峰。1～2小时内即发挥降泌乳素作用，5小时内达最大效应，并持续8～12小时。本药主 要在肝内代谢，原型药在血浆中以双相消除，半衰期约为15小时，原形药和代谢物几乎全部经肝排泄，仅6%经肾排泄。药物与血浆蛋白的结合率为96%.
【药理作用】
1.内分泌学。本药抑制垂体前叶激素泌乳素的分泌，而不影响其他垂体激素。可用于治疗由泌乳素过高引起的各种病症。如合并闭经或无排卵的乳溢患 者，本药可使其排卵及月经周期正常化；抑制或缩小泌乳素瘤；恢复黄体生成素的正常分泌，从而改善多囊卵巢综合征的临床症状；减少乳房囊肿及（或)小结的数 量和体积；减轻孕激素/雌激素不平衡所致的乳房疼痛。对肢端肥大症患者，本药能降低血浆中生长激素和泌乳素水平，改善病人的临床症状和糖耐量。
2.神经学。在使用比治疗内分泌适应证高的剂量时，溴隐亭可激动多巴胺受体，使纹状体内的神经化学恢复平衡，改善震颤，僵直，活动迟缓和帕金森病 的其他症状，疗效可保持多年。本药既可单独使用，也可在早期和晚期合并其他抗帕金森病药，与左旋多巴合用可加强抗帕金森病的作用。对长期使用左旋多巴发生 疗效减退或产生不随意的异常运动（如舞蹈病样运动障碍和（或)疼痛性张力障碍)，用药末期失效和"开-关"现象的患者，溴隐亭可提供特别有效的治疗。本药 具有内在抗抑郁作用，可改善帕金森病患者常有的抑郁症。
【临床应用】 泌乳素引起的月经不调及不孕症；泌乳素瘤的保守治疗，术前减少肿瘤体积，术后泌乳素水平仍过高者；肢端肥大症的辅助治疗，或在某 些特殊情况下，作为手术或放射治疗的替代疗法；良性乳腺疾病如乳房疼痛，良性囊肿和（或)结节，特别是纤维囊性乳房疾病；自发性和脑炎后帕金森病；产后初 期乳腺炎；良性乳房疾病及自发性或脑炎后帕金森病等。
【不良反应】 不良反应较左旋多巴和卡比多巴多见，主要有恶心、头痛、眩晕、呕吐、腹痛。也可出现低血压、多动症、运动障碍及精神症状。
【禁忌证】 麦角生物碱过敏者、心脏病、周围血管性疾病及孕妇禁用。
