☆ ☆☆考点4：可待因（甲基吗啡)
【药动学】 口服生物利用度为50%，血浆蛋白结合率7%，因脂溶性高于吗啡，故更易进入中枢。本药经肝脏代谢，约10%脱甲基形成吗啡而发挥镇痛作用。t1/2为2～4h.
【药理作用】 本品对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用，其镇咳作用强而迅速，类似吗啡，除镇咳作用外，也有镇痛和镇静作用。临床主要用于镇咳，无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽。有少量痰液的患者，宜与祛痰药合用。
【临床应用】
1.镇咳，用于较剧的频繁干咳，如痰液量较多宜并用祛痰药；
2.镇痛，用于中度以上的疼痛；
3.镇静，用于局麻或全麻时。
【不良反应】 偶有恶心、呕吐、便秘及眩晕等；大剂量能明显抑制呼吸中枢，也可引起烦躁不安等中枢神经兴奋症状。小儿用药过量可引起惊厥。长期应用可引起依赖性，停药时可引起戒断综合症。
☆ ☆☆☆☆考点5：哌替啶（度冷丁)
【药动学】 哌替啶口服生物利用度为52%，故一般注射给药。血浆蛋白结合率约60%，主要经肝转化为哌替啶酸及去甲哌替啶，后者t1/2为15～20h，有中枢兴奋作用，与中毒时发生的惊厥有关。主要经肾排出，哌替啶血浆t1/2约3h.
【药理作用】
1.中枢神经系统。作用与吗啡相似。皮下或肌内注射后10min可产生镇静镇痛作用，但作用持续时间比吗啡短，仅2～4h.镇痛强度约为吗啡的 1/10.部分患者用药后出现欣快，成瘾发生较慢，戒断症状持续时间较短。哌替啶亦使呼吸中枢对CO2的敏感性降低而抑制呼吸，但较吗啡弱。可兴奋延脑催 吐化学感受区及增加前庭器官的敏感性，故易产生眩晕、恶心和呕吐。
2.兴奋平滑肌。虽可中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动，但作用短暂，所以不引起便秘，亦无止泻作用。亦可引起胆道括约肌痉挛， 提高胆道内压力，但比吗啡弱。治疗量对支气管平滑肌无影响，大剂量可引起支气管平滑肌收缩。对妊娠末期子宫，并不对抗催产素的作用，故不延缓产程。
3.血管扩张。治疗量哌替啶可扩张血管，引起体位性低血压。由于呼吸抑制使体内CO2蓄积，扩张脑血管升高颅内压。
【临床应用】
1.镇痛。哌替啶对各种疼痛均有效，如手术后疼痛、创伤性疼痛、内脏绞痛及晚期癌症等。镇痛作用虽弱于吗啡，但成瘾性较吗啡弱，产生也较慢，故常 作为吗啡的代用品用于各种剧痛。因其能提高平滑肌的兴奋性，故对胆绞痛和肾绞痛患者需加用阿托品。新生儿对哌替啶的呼吸抑制作用非常敏感，故产妇于临产前 2～4h禁止使用。
2.麻醉前给药及人工冬眠。哌替啶的镇静作用可消除或缓解病人对手术的紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量。与氯丙嗪、异丙嗪等组成冬眠合剂，用于人工冬眠疗法。医学全在线www.med126.com
3.心源性哮喘和肺水肿。机制同吗啡。扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷，有利于肺水肿的消除。降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋作用，使急促或表浅的呼吸得以缓解。
【不良反应】
治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心悸、体位性低血压等。反复使用也易产生耐受性和成瘾性。过量可抑制呼吸。偶可引起震颤、肌肉痉挛甚至惊厥。
【禁忌证】 禁用于分娩止痛，也禁用于哺乳妇女、新生儿以及支气管哮喘、肺心病和颅脑损伤所致的颅内压升高者。
☆ ☆☆考点6：芬太尼
【药动学】 血浆蛋白结合率84%，t1/2为3.7h.
【药理作用】 为阿片受体激动剂，属强效麻醉性镇痛药，化学结构与哌替啶相似，镇痛作用比吗啡强100倍。显效快，维持时间短，仅1～2h.
【临床应用】 该药临床主要用于各种原因引起的剧痛。与氟哌利多合用于神经松弛镇痛，以完成某些小手术或医疗检查，如烧伤换药、内窥镜检查等。与全身麻醉药或局麻药合用，可减少麻醉药用量。
【不良反应】 有眩晕、恶心、呕吐、胆道括约肌痉挛。也产生明显欣快和成瘾。静注易致呼吸抑制。
【禁忌证】 支气管哮喘、脑部肿瘤、颅脑损伤引起的昏迷以及2岁以下小儿禁用。
☆ ☆考点7：曲马朵
【药动学】 本药口服吸收快而完全，生物利用度90%，血浆蛋白结合率20%，t1/2为5h，主要经肝脏代谢，肾脏排泄。
【药理作用】 曲马朵为中枢性镇痛药，镇痛作用强度与喷他佐辛相似。其作用机制尚未完全阐明。本药的代谢物O-去甲基曲马朵对阿片μ受体的亲和 力比原形药高200倍，但其镇痛效应并不被纳洛酮完全对抗，提示镇痛作用尚有其他机制参与。治疗量不抑制呼吸，对心血管功能无明显影响，亦不产生便秘。
【临床应用】 适用于外科和产科手术及晚期肿瘤疼痛等中度及重度急慢性疼痛。
【不良反应】 多汗、头晕、恶心、呕吐、口干、疲劳等。
【禁忌证】 长期应用也可能产生依赖性。
