胆碱酯酶可分为乙酰胆碱酯酶（AChE)和丁酰胆碱酯酶（Bu-ChE)。AChE主要存在于胆碱能神经突触后膜上，也称真性胆碱酯酶或特异性胆 碱酯酶，对ACh的选择性较高，水解ACh速度较快，此酶也存在于红细胞和肌组织中。Bu-ChE存在于其他组织如胶质细胞、血浆及肝脏等，又叫非特异性 胆碱酯酶，可水解苯甲酰胆碱及丁酰胆碱等，对ACh选择性低。下面所述的胆碱酯酶主要指乙酰胆碱酯酶。
抗胆碱酯酶药又称胆碱酯酶抑制剂，能与胆碱酯酶结合，结合后的复合物水解较慢，甚至难以水解，从而使酶持久失活。按它们与酶结合形成复合物后水解的难易，分为易逆性与难逆性两大类。
☆ ☆☆☆☆考点2：新斯的明
新斯的明是一种季胺类化合物，化学结构与同类药毒扁豆碱相似。
【药动学】 本品含季胺基团，故口服吸收少而不规则。口服所需剂量明显大于皮下注射剂量。由于不易通过血脑屏障，基本无中枢作用。滴眼时其渗透 作用较小，故对眼的作用较弱。新斯的明口服后30min产生作用，维持2～3h.注射后5～15min奏效，维持约1h.进入体内的新斯的明，部分被血浆 中的酯酶水解。
【药理作用与作用机制】 新斯的明与胆碱酯酶结合后形成的复合物水解速度非常慢，抑制酶的活性，使内源性ACh不能分解而累积产生药效。所以， 新斯的明的作用有赖于内源性ACh的存在和释放。一旦胆碱能神经受损，不能释放ACh，此时给予新斯的明不会产生药理作用，而毛果芸香碱或ACh则仍有作 用。因新斯的明的拟胆碱作用并非其直接作用于受体所致，故又称其为间接作用拟胆碱药。本品对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道和膀胱等平 滑肌作用较强，而对骨骼肌作用最强。这是由于它除了抑制胆碱酯酶的作用外，还能直接激动骨骼肌运动终板上N2受体，加强骨骼肌收缩作用。医学 全在.线提供
【临床应用】
（1)重症肌无力。这是一种神经肌肉接头的胆碱受体受到损害，神经肌肉传递功能障碍的慢性病，主要为骨骼肌呈进行性收缩无力。一般口服给药，可使 症状改善。严重和紧急情况下，可皮下或肌内注射。使用中要防止剂量过大使兴奋过度转入抑制，引起"胆碱能危象"，反使肌无力症状加剧。
（2)手术后腹气胀及尿潴留。应用新斯的明后，ACh积累使肠蠕动及膀胱张力增加，促进排气和排尿，用于术后腹胀气与尿潴留效果良好。
（3)阵发性室上性心动过速。因新斯的明对心脏的M样作用，减慢心率。
（4)肌松药的解毒。用于非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱的中毒解救。
【不良反应】 治疗量时副作用较小。过量时导致体内ACh累积过多，引起恶心、呕吐、出汗、心动过缓、肌肉震颤或肌麻痹，其中M样作用可用阿托品对抗。
☆ ☆☆考点3：毒扁豆碱
【作用与用途】 本品为拟胆碱药，属叔胺类化合物，有抗胆碱酯酶作用，作用于M胆碱受体和N胆碱受体，能使乙酰胆碱蓄积而出现胆碱能神经兴奋。 本药易被黏膜吸收，吸收后作用的选择性很低。易通过血脑屏障，毒性大。因不良反应多，持续时间长，临床仅用于青光眼及验光后对抗扩瞳药。对眼睛的作用比毛 果芸香碱强而持久。
【剂量与用法】 滴眼剂，0.25%～0.5%溶液，1滴/次，2次/日。药液变红后即不可应用。
【不良反应】 有恶心、呕吐、腹痛、流泪等不良反应。
