☆ ☆☆☆考点5：胆碱酯酶复活剂
胆碱酯酶复活剂主要用于有机磷中毒的解救，是一类能使失活的胆碱酯酶恢复活性的药物，常用的有碘解磷定和氯磷定，它们都是肟类化合物。
肟类化合物与磷酰化胆碱酯酶接触后，其肟基结构部分与磷酰化胆碱酯酶的磷酰基团以共价键结合，形成复合物，复合物裂解产生磷酰化解磷定（或磷酰化 氯磷定)，并使胆碱酯酶游离而复活。中毒过久的老化磷酰化胆碱酯酶，其化学结构已发生变化，肟类无法与其有效结合，解毒效果差。所以在治疗有机磷酸酯类中 毒时，需及早应用胆碱酯酶复活剂。
肟类化合物还能与体内游离的有机磷酸酯类结合，形成无毒的磷酰化物，阻止剩余的有机磷酸酯类与胆碱酯酶继续结合，对解毒作用也有一定意义。
1.碘解磷定
碘解磷定（派姆碘化物，PAM-I)的溶解度小，溶液不稳定，碱性溶液中易破坏，久放可释出碘，故必须临用时配制。因含碘，刺激性大，必须静脉注射。
【药动学】 本药在肝中代谢，代谢物与原药均能很快从肾脏排出，必须重复给药才能达到预期效果。临床上大剂量应用时，对中枢症状也有效。
【药理作用】 给药后，能迅速制止肌束颤动，而对M样中毒症状效果较差，其中枢作用有利于昏迷病人的恢复。由于碘解磷定不能直接对抗体内积聚的 ACh的作用，故需用阿托品控制症状，实际上往往是在病人已用了足量的阿托品下使用碘解磷定。两药合用有明显的协同作用。本药的解毒作用与有机磷化学结构 有关，对内吸磷、对硫磷等疗效较好，对敌百虫、敌敌畏效果较差，对乐果无效。
【不良反应】 治疗量不良反应较少，但静注过速，可引起乏力、视力模糊、眩晕、恶心、呕吐和心动过速等反应。剂量过大，也可直接与胆碱酯酶结 合，抑制酶的活性，会加剧有机磷酸酯类的中毒程度。由于含碘，有时会引起咽痛及腮腺肿大。由于疗效差，使用不便，目前已少用。医.学 全在.线,提供www.med126.com
2.氯磷定
氯磷定（PAM-Cl)作用机制与临床应用与碘解磷定相似，但氯磷定溶解度大，溶液稳定，无刺激性，可肌内或静脉注射，使用方便，不良反应较碘解磷定少，临床应用比碘解磷定多。本药肌注疗效与静注相似。适用于农村基层紧急情况。肾排泄也快，t1/2为1.5h.
3.阿托品
对抗M受体过度兴奋所产生的症状；不能对抗骨骼肌震颤症状，也不能恢复胆碱酶活性。解救有机磷酸酯类中毒需碘解磷定或氯磷定与阿托品合用。
