☆ ☆考点13：丝裂霉素（MMC)
【药动学】 本品口服部分吸收，血药浓度只能达到静注时的1/20，故一般采用静注给药。静注给药后迅速从血浆中消失，在体内广泛分布，但不能通过血脑屏障，主要在肝脏代谢并由肾脏排泄。
【药理作用】 MMC化学结构中有两个活性基团：亚甲基亚胺及氨甲酰酯基，它们具有烷化作用，能与DNA的双链交叉联结或使DNA解聚，抑制 DNA复制，高浓度时对RNA和蛋白质的合成也有抑制。本品属周期非特异性药物，对周期中各期细胞和G0期均有杀伤作用。MMC兼有放射增敏和免疫抑制作 用。此外还有明显的致突变和致畸作用。
【临床应用】 本品抗肿瘤谱广，可用于胃癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌、胰腺癌、膀胱癌、慢性粒细胞性白血病、恶性淋巴瘤等。单用时疗效不理想，临床上常与氟尿嘧啶、阿霉素等合用以提高疗效。
【不良反应】 主要毒性是迟发性和蓄积性骨髓抑制，使白细胞和血小板明显减少，胃肠道反应主要为恶心呕吐、黏膜炎、腹泻等。
☆ ☆☆☆考点14：博来霉素（BLM)
【药动学】 给药后在体内广泛分布，以肺、皮肤、淋巴组织分布较多，可被组织中的肽酶分解而失活，鳞癌组织对BLM的灭活能力较小，故含量较高。主要由肾排泄。
【药理作用】 为含有13种成分的多肽抗生素的混合物，其主要成分为A2.主要抑制胸腺嘧啶核苷渗入DNA，与铜、铁离子络合，使氧分子转变成 氧自由基，导致DNA单链断裂，阻止DNA复制，阻碍细胞进行分裂繁殖。属周期非特异性药物，作用于G2及M期，延缓S/G2边界期及G2期时间。本品不 同于其他抗肿瘤药，既无免疫抑制作用，也不影响造血功能，常与其他抗肿瘤药合用，可以增强疗效，但不增加毒性。
【临床应用】 主要用于皮肤、头颈部、口腔、食管、阴茎、宫颈等部位的鳞状上皮癌。常与顺铂、长春碱、阿霉素等合用治疗睾丸癌、鼻咽癌、淋巴瘤等，可取得良好的效果。
【不良反应】 肺部毒性是其严重的不良反应，主要表现为肺炎样病变及肺纤维化，且呈剂量相关性。少数患者有皮肤反应和过敏反应，如皮肤色素沉着、皮炎等，个别病人可出现过敏性休克，约有1/3患者用药后可有发热、脱发等。
