☆☆☆考点15：顺铂（DDP)
【药动学】 本品静注给药后可分布到全身各器官，但在肝、肾、肠及膀胱分布较多。血浆蛋白结合率约为90%.主要以原形通过肾小管分泌经肾排出，但排出较慢，有蓄积性肾毒性。消除半衰期较长，t1/2为56～73h.
【药理作用】 在体内先将其氯解离，然后与DNA上的鸟嘌呤、腺嘌呤和胞嘧啶结合，形成DNA单链内两点的交叉联结或双链间的交叉联结，使DNA的结构和功能受损，影响DNA的模板功能，进而抑制DNA和RNA的合成。其作用强大而持久。属周期非特异性药物。
【临床应用】 顺铂是一种广谱抗肿瘤药，对睾丸肿瘤合用BLM和长春碱有效率较高，部分病人可以根治；对卵巢癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食管癌、膀胱癌、胰腺癌、宫颈癌等亦有效。
【不良反应】 90%的病人可出现消化道反应，如恶心呕吐，有时较为严重，用药前给予昂丹司琼等镇吐药可以减轻这一症状。骨髓抑制。大剂量可产生耳毒性，出现耳鸣、听力减退，甚至耳聋。肾脏损害较为明显，可以导致蛋白尿和管型尿等。
☆ 考点16：卡铂
【药动学】 本品的血浆蛋白结合率低，仅为30%，半衰期较短，t1/2为2.6～5.9h.主要通过肾小球滤过由肾脏排出，排泄速率较快，因此其肾毒性小，发生率较低。
【药理作用】 抗癌作用与作用机制与顺铂相似，但其不良反应比顺铂少，主要为骨髓抑制，胃肠道反应较为常见。但比顺铂轻。
【临床应用】 对小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌及恶性淋巴瘤有较好的疗效；对膀胱癌及子宫颈癌也有一定疗效。
【不良反应】 耳毒性和神经毒性则较为少见。可引起消化道反应如恶心、呕吐，但较顺铂轻微。主要毒性为骨髓抑制，白细胞和血小板降低。
