☆ ☆☆考点17：依林诺特肯（喜树碱-11)
【药动学】 本品半衰期比喜树碱长，t1/2为11h.
【药理作用】 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，作用机制与拓扑特肯相似，在体内受羧酸酶作用方能显效，主要作用于拓扑异构酶Ⅰ，可与拓扑异构酶Ⅰ 形成共价复合物，导致DNA单链断裂。主要作用于S期（DNA合成期)，杀伤S期细胞，属周期特异性药物。体外的细胞毒作用比喜树碱强，且抗肿瘤谱广。与 常用的抗肿瘤药无交叉耐药性。
【临床应用】 对卵巢癌、结肠癌、小细胞及非小细胞肺癌、恶性淋巴瘤等有效。
【不良反应】 骨髓抑制，主要表现为中性白细胞减少。有时可引起转氨酶升高，有轻度的脱发作用。与喜树碱不同，无膀胱毒性。大剂量时可导致严重的腹泻。
☆ ☆☆考点18：放线菌素D
【药动学】 口服疗效较差，一般采用静注给药。静注给药后，可迅速分布到组织中，肝、肾、颌下腺中药物浓度较高。主要由胆汁排泄，少量自尿中排出。本品不易透过血脑屏障。
【药理作用】 属多肽类抗生素，是一种典型的DNA嵌合剂，可以嵌入DNA双链中相邻的两个鸟嘌呤和胞嘧啶碱基对之间，与DNA形成复合体，抑 制RNA多聚酶（转录酶)，因而可阻止RNA尤其是mRNA的合成，进而干扰蛋白质合成，使肿瘤细胞的生长受到抑制。本品属周期非特异性药物，主要作用于 G1期，也可阻止G1期向S期转变。
【临床应用】 抗肿瘤谱较窄，主要用于恶性淋巴瘤、恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌的治疗，对小儿或胚胎性肿瘤、肾母细胞瘤也有一定疗效。本品对放疗有增敏作用，宜于合用。
【不良反应】 骨髓抑制作用较强，可使血小板减少、粒细胞明显降低。常见的不良反应还有消化道反应和脱发。有局部刺激性，静注可引起脉管炎。此外还有发热、精子减少和致畸作用等。
