答案及解析:
第一题
阿糖胞苷Cytarabine 在药效学上有抗病毒作用,因其药效较强,副作用多,临床上主要用来治疗白血病和淋巴瘤。
◆药效学:主要作用于细胞S增殖时相的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞 DNA的合成,干扰细胞的增殖;对单纯疱疹病毒、牛痘病毒的繁殖及免疫反应亦均有抑制作用。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸
1、阿糖胞苷三磷酸强有力地抑制DNA聚合酶的合成。
2、阿糖胞苷二磷酸抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成。
◆副作用
(1)对造血系统可有白细胞及血小板减少,严重者可发生再生障碍性贫血。
(2)白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症,严重者可发生尿酸性肾病。
(3)较少见的有口腔炎、食道炎、肝功能损害、血栓性静脉炎。胃肠道反应,食欲不振。骨髓抑制,白细胞及血小板减少,贫血。发热,脱发,皮疹,可引起肝损害。可有过敏反应,头痛,烦躁不安,心律失常。可发生可逆或不可逆的小脑综合征。可发生周身强直、言语凌乱、肌阵挛性反射及较明显的震颤。此药可引起肝脏中心静脉及肝小叶静脉闭塞,导致黄疸、肝肿大、腹痛、腹水及脑病。此药引起肝细胞坏死是罕见的。有些患者可发生高胆红素血症及氨基转移酶升高。此药可引起口炎,应用大剂量常出现眼毒性作用,它也可致有男性生殖功能失常。
阿糖腺苷Vidarabine
◆药效学:抑制DNA多聚酶和DNA合成。
Ara-A是嘌呤核苷的同系物,能抑制病毒合成 DNA.Ara-A进入细胞后经磷酸化作用,最后生成具有生物活性的 Ara-ATP它能与脱氧 ATP竞争性地与 DNA多聚酶结合,从而抑制病毒的复制。Ara-A对单纯疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ型、带状疱疹病毒的作用最为显著,其他如 EB病毒、巨细胞病毒、乙肝病毒等亦有抑制作用。阿糖胞苷Cytarabine 在药效学上有抗病毒作用,两者的作用机制不同。
第二题
1、阿昔洛韦Aciclovir
阿昔洛韦进入被HSV感染的细胞后,与病毒编码的特异性胸苷激酶结合,迅速转化为无环苷单磷酸,由细胞苷激酶使之转化为无环苷二磷酸,再经其他细胞酶转化为无环苷三磷酸而与苷三磷酸竞争,干扰单纯疱疹病毒DNA聚合酶,从而抑制病毒DNA的合成。对疱疹病毒Ⅱ型、巨细胞病毒和EB也有抑制作用。
2、金刚烷胺Amantadine
抗病毒的机制似与阻止甲型流感病毒穿入吸吸道上皮细胞,剥除病毒的外膜以及释放病毒的核酸进入宿主细胞有关。对已经穿入细胞内的病毒亦有影响病毒初期复制的作用。
故我们知道阿昔洛韦不能被用于RNA病毒感染。甲型流感病毒是RNA病毒,所以金刚烷胺可以用于RNA病毒感染。但对乙型流感病毒,麻疹病毒、腮腺病毒、单纯疱疹病毒等无效。
B.天花粉蛋白
C.枸杞多糖
D.胆甾醇
E.咖啡因
[副题干] 与茚三酮试剂能显色的是
学员提问:请解释一下为什么是A,我认为是B
答案及解析:
[沉淀反应]
1.与酸作用:蛋白质与鞣质、三氯醋酸、苦味酸、硅钨酸等反应产生不溶性物质。
2.与金属盐作用:蛋白质与多种金属盐如氯化高汞、硫酸铜等反应产生沉淀。
[颜色反应]
1.Biuret反应:蛋白质在碱性溶液中与稀硫酸铜溶液作用,产生红色或紫红色。
2.Dansyl反应:分子中末端氨基酸在碳酸氢钠溶液中与1-二甲氨基奈5-磺酰氯反应生成相应的磺酰铵至饱和,折出总蛋白。
所以B不是选项。
【中药化学】用聚酰胺层析分离下列黄酮苷元,以醇-水混合溶剂洗脱,最先洗脱下来的是
A.黄酮
B.二氢黄酮醇
C.查耳酮
D.黄酮醇
E.异黄酮
学员提问:是根据酚羟基的数目还是位置来定的
答案及解析:
1.黄酮类化合物分子中能形成氢键的基团数目,即酚羟基数目,越多则吸附能力越强,在色谱柱上越难以被洗脱。
2.当分子中酚羟基数目相同时,酚羟基的位置对吸附液有影响,如所处位置易于形成分子内氢键,则其与聚酰胺的吸附能减小,易被洗脱下来。当黄酮类分子中的羟基与上述以外的其他基团也能形成分子内氢键,则聚酰胺对它的吸附力也会降低。
3.分子内芳香化程度越高,共轭双键越多,则吸附能力越强,故查耳酮要比相应的二氢黄酮吸附能力强。
4.不同类型的黄酮类被吸附强弱的顺序为:黄酮醇>黄酮>二氢黄酮醇>异黄酮