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执业药师考试知识点辅导《答疑周刊》07第8期

临床医师、中医医师、中西医结合医师、执业药师答疑周刊汇总【药理学】老师你好! 请问1.地西泮有肠肝循环吗? 2.地西泮属于中效催眠药吗?3.地西泮的催眠作用机制和抗惊厥作用机制不一样的吗?请老师解释,谢谢!另外抢救地西泮中毒要静注氟马西尼,这是什么药?  答案及解析:  1.地西泮有肠肝循环吗?  答复:有 

临床医师、中医医师、中西医结合医师、执业药师答疑周刊汇总

药理学老师你好! 请问1.地西泮有肠肝循环吗? 2.地西泮属于中效催眠药吗?3.地西泮的催眠作用机制和抗惊厥作用机制不一样的吗?请老师解释,谢谢!另外抢救地西泮中毒要静注氟马西尼,这是什么药?

  答案及解析:

  1.地西泮有肠肝循环吗?

  答复:有

  2.地西泮属于中效催眠药吗?

  答复:地西泮属于长效类镇静催眠药

  3.地西泮的催眠作用机制和抗惊厥作用机制不一样的吗?

  答复:不一样。研究证明,脑内有地西泮高亲和性的特异结合位点~BDZ受体,受体密度以皮层最高,其次是大脑边缘系统和中脑,再其次是脑干脊髓。这种分布与g~氨基丁酸(GABA) 的亚型受体~GABAA受体分布基本一致。

  GABA是中枢神经系统内重要的抑制性递质,其受体有GABAA型,GABAB和GABAC型,GABAA是脑内主要的GABA受体,与Cl-通道偶联,当GABA受体兴奋时通道开放,Cl-内流使膜电位变为超极化,产生突触后抑制效应。

  BDZs与GABA结合同~个GABAA受体。Cl-离子通道复合物(GABAA receptor.Cl-~channel complex),BDZs通过促进GABA与GABAA受体结合易化GABA功能,发挥其镇静、催眠、抗焦虑,中枢性肌松和抗惊厥作用。

  4.另外抢救地西泮中毒要静注氟马西尼,这是什么药?

  答复:氟马西尼为苯二氮卓类拮抗药。它能通过竞争性地抑制苯二氮卓激动剂到达受体,以阻断其中枢性作用。因而氟马西尼可扭转苯二氮卓的中枢镇静作用,诊断和治疗苯二氮卓过量引起的中毒。其他催眠镇静药如巴比妥类、乙醇甲丙氨酯、GABA模拟剂等与苯二氮卓受体无亲和性,故不受氟马西尼的影响。

  【药物分析】您好:

  冰醋酸之类的是测弱碱性物质的,为什么会应用在盐酸上面呢?基础太差,很难理解,谢谢回复

  答案及解析:

  冰醋酸是酸性溶剂,适用于作为滴定弱碱性物质的介质。

  大多数的有机碱均难溶于水,且不太稳定,故常将有机碱与酸成盐后做药用,所以酸大多为氢卤酸。盐酸吗啡就是这样一类有机碱。吗啡难溶于水,不稳定,所以把它与Cl-成盐药用。所以盐酸吗啡的性质还是弱碱性的,并不是酸性。因此使用非水滴定法的时候,要使用冰醋酸。医.学.全.在.线www.lindalemus.com

  【药剂学】请问老师:三氯叔丁醇的作用是什么?为什么它不能作为透皮吸收促进剂?

  答案及解析:

  三氯叔丁醇在碱性溶液中不稳定,在酸性溶液中较稳定。本品有杀灭细菌和真菌的活性,常用0.5%溶液在注射剂、滴眼剂及品中作防腐剂。用5%~10%的软膏或1%~2%撒粉治疗皮肤瘙痒及其他皮肤刺激性疾患。口服还被用作镇静剂和局部止痛剂。1%的液体石蜡液用于治疗鼻炎。本品急性中毒可引起中枢系统抑制症状,表现为意识丧失,呼吸抑制等。

  透皮吸收促进剂是指那些能加速药物穿透皮肤的物质。理想的透皮促进剂理化性质稳定、无药理活性,对皮肤应无刺激和过敏性。 故三氯叔丁醇不能用作透皮吸收促进剂。

  【药物化学】内消旋体与外消旋体的定义是?是怎样区别的?

  答案及解析:

  内消旋体:分子内含有不对称性的原子,但因具有对称因素而形成的不旋光性化合物。例如内消旋酒石酸分子内虽然含有两个不对称碳原子C*,但由于它们具有对称因素,一半分子的右旋作用被另一半分子的左旋作用在内部所抵消,因此是一个不旋光性化合物。

  外消旋体:一种具有旋光性(见旋光异构)的手性分子(见手征性)与其对映体的等摩尔混合物。它由旋光方向相反、旋光能力相同的分子等量混合而成,其旋光性因这些分子间的作用而相互抵消,因而是不旋光的。外消旋体常用D,L-标记,如右图所组成外消旋体的两种分子除旋光方向相反外,其他物理、化学性质相同,外消旋体是由一个具有潜手性中心的分子在生成一个手性中心时的必然产物。如果要从外消旋体的一对对映体中分离出其中之一,必须经过拆分的步骤。

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