医学全在线执业药师：《答疑周刊》2009年第4期

　　【药剂学】药物动力学

　　学员提问：假设药物消除符合一级动力学过程，经多少个半衰期药物消除99%？老师应该怎么算，请列出具体步骤，谢谢！

　　答案与解析：

　　该药物符合一级动力学过程，设地高辛血浓为X，则消除99%时C_t即为0.01X。按药代动力学公式计算：

　　由t_1/2=0.693/k得k=0.693/t_1/2

　　由C_t＝C₀e^-kt得lnC_t＝lnC₀-kt则t=（lnC₀-lnC_t)/k

　　把C₀=X，C_t=0.01X，及k=0.693/t_1/2代入上式得

　　t=（lnC₀-lnC_t)/k=（lnX-ln0.01X)/（0.693/t_1/2)=（lnX-ln0.01-lnX)t_1/2/0.693=4.60/0.693t_1/2=6.64t_1/2

　　即6.64个半衰期后药物消除99%

　　【药物化学】下哪项不属立体异构对药效的影响（)

　　A.几何异构

　　B.对映异构

　　C.构象异构

　　D.结构异构

　　E.官能团间的距离

　　学员提问：几何异构与结构异构的区别？

　　答案与解析：

　　本题的正确答案是D。医学教`育网原创

　　几何异构：由双键或环的刚性或半刚性系统导致分子内旋转受到限制而产生的，如顺式-己烯雌酚和反式-己烯雌酚；

　　结构异构：拥有相同的分子式，但原子在空间中的排列不同的分子，其中不包括由于分子的旋转、分子的某一个(或几个)成键的旋转而造成的不同原子排列；结构异构体分以下几种：链异构：如丁烷和异丁烷；

　　位置异构：1-丁醇和2-丁醇；

　　官能团异构：丙醛和丙酮。

　　首先应理清各种异构间的关系：

　　构象异构是由于C-C单键的旋传或扭曲而引起分子中原子或原子团在空间的不同排列形式而形成。比如乙烷的重叠式构象和交叉式构象。而构造异构只是由分子中原子连接顺序和方式不同形成的。见上面。

　　学员可把以上各种异构的概念理解清楚，自己注意多归纳总结。www.med126.com

　　【药理学】血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障的药物是（)

　　A.磺胺醋酰

　　B.甲氧苄啶

　　C.磺胺米隆

　　D.磺胺甲恶唑

　　E.磺胺多辛

　　学员提问：请解答？

　　答案与解析：

　　1、磺胺醋酰和磺胺米隆是局部用药，不考虑血浆蛋白结合率的问题；甲氧苄啶、磺胺甲恶唑、磺胺多辛的血浆蛋白结合率分别为30%-46%、60%-70%、90%-95%，故正确答案为B甲氧苄啶。

　　【药理学】下列哪种药物与红霉素合用产生药理性拮抗作用（)

　　A.林可霉素

　　B.克林霉素

　　C.头孢氨苄

　　D.链霉素

　　E.万古霉素

　　学员提问：请解答？

　　答案与解析：

　　根据抗菌药物的作用性质，头孢菌素类属于第一类为繁殖期杀菌剂，红霉素属于第三类为速效抑菌剂，在体外抗菌试验或整体动物实验中，两者联用有拮抗作用；林可霉素和克林霉素均属于林可霉素类抗菌药物，其作用机制与红霉素作用机制相似，合用时药物相互竞争相近靶位，会出现拮抗作用。此题不够严谨，如果考试中真遇到此题，单选的话就选头孢氨苄，多选的话就选林可霉素、克林霉素和头孢氨苄。

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