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医学全在线执业西药师:《答疑周刊》2011年第4期

【药物分析】

  异烟肼的鉴别试验有

  A.水解反应

  B.沉淀反应

  C.与氨制硝酸银试液的反应

  D.红外光谱法

  E.制备衍生物并测定其熔点法

  学员提问:

  异烟肼的鉴别试验的鉴别试验都有哪些?

  答案与解析:

  本题的正确答案为B, C, D, E。

  异烟肼的鉴别试验:www.med126.com

  (1)还原反应:酰肼基具有还原性,还原硝酸银中的Ag成单质银,肼基氧化成氮气。

  (2)缩合反应:酰肼基和含羰基的试剂(芳醛)发生缩合反应。与香草醛缩合、测熔点用于鉴别。

  (3)沉淀反应:分子中吡啶环有碱性,可以和重金属盐类(氯化汞、硫酸铜、碘化铋钾)以及苦味酸形成沉淀。

  【药物化学】

  下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符

  A.环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜

  B.氮原子上引入甲基,可增加脂溶性

  C.用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长

  D.两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥

  E.环上5位取代基的结构会影响作用时间

  学员提问:www.med126.com

   D也是正确的吗?

  答案与解析:

  本题的正确答案为A, B, D, E。

  巴比妥类药物的构效关系。用硫原子代替环中2位的氧原子,药物脂溶性增大,易通过血-脑脊液屏障,作用快,但硫易被代谢,失效也快,为超短时作用的巴比妥类药物。

  巴比妥类药物:①环上5 位两个取代基的总碳数以4~8 为最好。 ②碳数超过8,脂溶性过大,可导致惊厥作用。③在酰亚胺氮原子上引入甲基,可降低酸性和增加脂溶性,起效快。若两个氮原子上都引入甲基,则产生惊厥作用。④将环中2 位的氮原子以电子等排体硫原子代替,如硫喷妥,其脂溶性增加,易吸收,故起效快。

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