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2012年执业药师药理学知识点:枸橼酸芬太尼注射液


枸橼酸芬太尼注射液的药物相互作用

1.枸橼酸芬太尼注射液与哌替啶因化学结构有相似之处,两药可有交叉敏感。

2.枸橼酸芬太尼注射液与中枢抑制药,如催眠镇静药(巴比妥类、地西泮等)、抗精神病药(如吩噻嗪类)、其他麻醉性镇痛药以及全麻药等有协同作用,合用时应慎重并适当调整剂量。

3.枸橼酸芬太尼注射液与80%氧化亚氮合用,可诱发心率减慢、心肌收缩减弱、心排血量减少,左室功能欠佳者尤其明显。

4.肌松药的用量可因枸橼酸芬太尼注射液的使用而相应减少,肌松药能解除枸橼酸芬太尼注射液的肌肉僵直,遇有呼吸暂停,持续的时间又长,应识别这是中枢性的(系枸橼酸芬太尼注射液使用所致),还是外周性的(由于肌松药作用于神经肌接头处N2受体)。医学全在,线www.lindalemus.com

5.中枢抑制剂如巴比妥类、安定药、麻醉剂,有加强枸橼酸芬太尼注射液的作用,如联合应用,枸橼酸芬太尼注射液的剂量应减少1/4~1/3。

枸橼酸芬太尼注射液的药物代谢动力学

【药理】

枸橼酸芬太尼注射液为人工合成的强效麻醉性镇痛药。镇痛作用机制与吗啡相似,为阿片受体激动剂,作用强度为吗啡的60~80倍。与吗啡和哌替啶相比,枸橼酸芬太尼注射液作用迅速,维持时间短,不释放组胺、对心血管功能影响小,能抑制气管插管时的应激反应。枸橼酸芬太尼注射液对呼吸的抑制作用弱于吗啡,但静脉注射过快则易抑制呼吸。有成瘾性。纳洛酮等能拮抗枸橼酸芬太尼注射液的呼吸抑制和镇痛作用。

急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,皮下62;静脉11.2。

【药物代谢动力学】

口服经胃肠道吸收,但临床一般采用注射给药。静脉注射1分钟即起效,4分钟达高峰,维持30~60分钟。肌内注射时约7~8分钟发生镇痛作用,可维持1~2小时。医学全在,线www.lindalemus.com肌内注射生物利用度67%,蛋白结合率80%,消除T1/2约3.7小时。枸橼酸芬太尼注射液主要在肝脏代谢,代谢产物与约10%的原形药由肾脏排出。

 

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