乳腺癌、前列腺癌、宫颈癌、卵巢肿瘤、睾丸癌和甲状腺癌等肿瘤细胞的生长都与相应激素有关。因此，用激素或其拮抗剂调节体内激素水平，可抑制这些肿瘤生长，而且无骨髓抑制等不良反应。但激素作用广泛，不良反应较多，应用时需特别注意。
氨鲁米特氨鲁米特（Aminoglutethimide)抑制肾上腺皮质激素合成和阻止雌激素产生，它还能诱导P450酶，促进包括雌激素在内的药物代谢。因此使用后能使体内雌激素水平大大下降。氨鲁米特临床主要用于晚期及转移性乳腺癌的治疗，尤其是含有雌激素受体的肿瘤，但目前逐渐被他莫昔芬取代。本品抑制肾上腺皮质激素合成、故也可用于库欣综合征的治疗。
他莫昔芬
【体内过程】他莫昔芬（Tamoxifen)口服吸收稳定，3～7h达峰浓度，经肝代谢后，由胆汁经粪便排出。
【药理作用】本品为竞争性雌激素受体拮抗剂医学全在www.lindalemus.com，与雌激素受体结合后，改变受体的空间结构，抑制其与雌激素的作用，从而抑制激素依赖性乳腺肿瘤细胞的生长。此外，他莫昔芬还抑制肿瘤周围组织产生胰岛素样生长因子1（insulin-likegrowthfactor-1，IGF-1)，也有助于抑制肿瘤细胞生长。
【临床应用】用于治疗雌激素受体阳性的晚期乳腺癌，是停经后晚期乳腺癌的首选药物。与雄激素疗效相同，但无后者的男性化副作用。本品对晚期卵巢癌、宫体癌等实体瘤也有效。
【不良反应】主要有恶心、呕吐、暂时性白细胞和血小板减少等。大剂量可引起视网膜和角膜受损。
氟他米特（Flutamide)是非类固醇雄激素拮抗剂，无激素样活性。单独使用时由于抗雄激素作用，导致血中睾酮、雌二醇和促黄体激素水平增高。当与促性腺激素释放激素的同类物如亮丙瑞林合用时，可完全阻断雄激素作用而防止代偿性增加医学全在www.lindalemus.com。临床上常与亮丙瑞林合用，治疗转移性前列腺癌。本药也用于老年性前列腺肥大的治疗。不良反应为男子乳房女性化、发热、潮红、胃肠不适等。
肾上腺皮质激素
作用广泛。通过抑制有丝分裂而抑制淋巴细胞增殖，对淋巴组织产生抑制作用。对急性淋巴细胞性白血病及恶性淋巴瘤疗效较好，临床主要用于儿童急性白血病和儿童、成人恶性淋巴瘤。作用发生快，但不持久，且易产生耐药性。对慢性淋巴细胞性白血病，除减少淋巴细胞数目外，还可缓解并发的自身免疫性贫血。由于免疫抑制有可能导致肿瘤扩散，故应严格控制适应证。用药时，应合用其他有效抗癌药与抗菌药。
雄激素
雄激素负反馈性抑制促卵泡素分泌，减少雌激素生成和分泌，影响乳腺癌生长；同时抑制促黄体素的分泌，使催乳素水平下降，引起肿瘤退化。临床用于晚期乳腺癌，有骨转移者疗效更明显。
雌激素
能减少雄激素分泌，并能直接对抗雄激素的促前列腺癌组织生长的作用。临床主要用于前列腺癌和前列腺肥大，也适用于绝经期后7年以上的晚期乳腺癌有内脏或软组织转移者。
促性腺激素释放激素同类物
亮丙瑞林（Leuprorelin)、戈舍瑞林（Goserelin)、布舍瑞林（Buserelin)均为促性腺激素释放激素的同类物，应用早期能一过性地增加卵泡刺激素（FSH)和黄体生成素（LH)的分泌，引起男性睾酮和二氢睾酮及绝经期后女性雌酮和雌二醇水平提高医学全在www.lindalemus.com。然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾丸酮的生成。临床用于晚期前列腺癌和乳腺癌等。
