酚妥拉明能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力。
1.血管：
静脉注射能使血管舒张，血压下降。
对静脉和小静脉的作用比对小动脉强，使肺动脉压和外周血管阻力降低。
机制：主要是对血管平滑肌α1受体的阻断作用和直接舒张血管作用。
2.心脏：
具有心脏兴奋作用，使心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加。
兴奋心脏作用的机制：
（1)部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起；
（2)部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β1受体的结果。
3.其他：
（1)有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。
（2)有组胺样作用，使胃酸分泌增加。
（3)酚妥拉明可引起皮肤潮红等。
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