2015年药物化学考点解析—苯氧乙酸类药物
氯贝丁酯 Clofibrate
胆固醇在体内的生物合成是以乙酸为起始原料,所以利用乙酸衍生物,可以干扰胆固醇的生物合成以达到降低胆固醇的目的,最终发现了苯氧乙酸衍生物,对动物和人均有降低胆固醇合成作用,对数百个苯氧乙酸衍生物进行筛选,其作用最为显著的是Clofibrate。
这类药物结构中,芳基对位往往有氯离子取代,其作用是为了防止和减慢药物在体内的羟基化代谢而延长作用时间。如果以烷基、氧基或三氟甲基置换,基本不影响药物的降脂活性。
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