13、 药物相互作用对药效学影响使其作用相加或增加疗效的机制是:
1) 作用不同的靶位,产生协同作用
2) 保护药品免受破坏,从而增加疗效
3) 促进吸收,增加疗效
4) 延缓或降低抗药性,以增加疗效
14、 药物相互作用,作用不同靶位,产生协同作用举例:
1) 磺胺甲噁唑与甲氧苄啶,有协同抑菌或杀菌作用,磺胺药和甲氧苄啶分别作用于二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶,使细菌的叶酸代谢收到双重阻断
2) 硫酸阿托品与胆碱酯酶复活剂联用,产生互补作用,可减少阿托品用量和不良反应,提高治疗有机磷中毒的疗效
4) 甲氧氯普胺与中枢抑制药合用镇静作用增强
5) 普萘洛尔与美西律联用,对室性早搏及室性心动过速有协同作用,但联用时应酌减用量
15、 药物相互作用,保护药品免受破坏,从而增加疗效,举例:
1) 亚胺培南制剂中加入西司他丁钠,因亚胺培南可在肾脏中被肾肽酶破坏,而西司他丁钠为肾肽酶抑制剂,它可以保护亚胺培南在肾脏中不受破坏,阻断亚胺培南在肾脏的代谢,保证药物的有效性
2) β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类抗生素复方制剂联合使用,因β-内酰胺酶抑制剂可以竞争和非竞争性抑制β-内酰胺酶,是青霉素、头孢菌素免受开环破坏医.学 全,在.线,提供www.med126.com。
3) 苄丝肼或卡比多巴与左旋多巴合用时,苄丝肼/卡比多巴为芳香氨基酸类脱羟酶抑制剂,可抑制外周左旋多巴脱羧转化为多巴胺的过程,是循环中左旋多巴含量增高5-10倍,进入脑中的多巴胺量也随之增多。当两者合用时,可提高左旋多巴的血药浓度,增加进入脑组织的量,延长其半衰期,并可减少左旋多巴的用量,降低外周性心血管系统的不良反应。
16、 药物相互作用,延缓或降低抗药性,以增加疗效,举例:
1) 抗疟药青蒿素可诱发抗药性,与乙胺嘧啶、磺胺多辛联合应用,可延缓抗药性的产生
2) 磷霉素与β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、氟喹诺酮类抗菌药物联合应用,具有相加或协同作用,并减少耐药菌株的产生。
17、 药物相互作用,减少药品不良反应,举例:
1) 阿托品与吗啡合用,可减轻后者所引起的平滑肌痉挛而加强镇痛作用
2) 普萘洛尔与硝酸酯类产生抗心绞痛的协同作用,并抵消或减少各自的不良反应
3) 普萘洛尔与硝苯地平联用,可提高血压疗效,并对劳力性和不稳定型心绞痛有较好疗效
4) 普萘洛尔与阿托品合用,可消除普萘洛尔所致的心动过缓,也可消除阿托品所致的心动过速
18、 药物相互作用,敏感化作用,举例:
1) 排钾利尿剂可使血浆钾离子浓度降低,从而使心脏对强心苷药敏感化,容易发生心律失常
2) 应用利血平或胍乙啶后,能导致肾上腺素受体发生类似去神经性超敏感现象,从而使具有直接作用的拟肾上腺素药的升压作用增强。
19、 药物相互作用,影响吸收,举例
1) 复方抗酸药与四环素同服时,因复方抗酸药中通常含有Ca2+、Mg2+、Al3+、Bi3+,同服,可形成难溶性的配位化合物(络合物),从而不利于吸收,影响疗效。
2) 阿托品、颠茄、丙胺太林等,可延缓胃排空,增加药物的吸收
3) 甲氧氯普胺、多潘立酮等,可增加肠蠕动,从而减少药物在肠道中滞留的时间,影响药物的吸收。
20、 影响药物分布的重要因素有:
药物与血浆蛋白结合率的大小是影响药物在体内分布的重要因素。
21、 游离型药物,才具有药理活性,能自由在体内组织分布转运发挥药理作用。