五、药物的分布
（—)选用大鼠或小鼠做分布试验较为方便。选择一个剂量（—般以治疗剂量为宜)
给药后，至少测定药物在心、肝、脾、肺、肾、胃肠道、生殖腺、脑、体脂、骨路肌等
组织的分布。特别注意药物在靶器官（包括药效学与毒理学)的分布。以药一时曲线作
参考，选2—3个时间点分别代友分布相（或吸收相)、平衡相和消除相的药物分布（消
除相的组织分布必须包括在内)。每个时间点的组织，必须有至少5只动物的数据。
（二)做分布实验，必须注意取样的代表性。如取1/2或1/4个肾脏应注意对称取样。
六、药物的排泄
（一)进行尿和粪的药物排泄试验，要将动物放入代谢笼内，给药后不同时间间隔收
集尿或粪全部样品。记录尿体积，惧匀，取一部分样品、测定药物浓度。粪样品可先制
成匀浆，记录总体积。取出一部分进行药物含量测定；也可先称重，后研磨均匀，取出
一定量进行药物测定。尿、粪应每隔一定时间收集一次，以测定药物经此途径排泄的速
度。直至收集到药物已排尽为止。医学全在线网
（二)胆汁排泄：一般用大鼠在乙醚麻醉下作胆管插管引流途径给药，并以合适的时间间隔分段收集胆汁，进行药物测定。
（三)要记录药物自粪、尿、胆汁排出的速度及总排出量。
七、药物与血浆蛋白的结合
研究药物与血浆蛋白结合的方法很多，如平衡透析法、超过滤法、分配平衡法、凝
胶过滤法、光谱法等，其中以平衡透析法最简单、经济，但较费时，一般约需24h方达
平衡，最好置冷室进行，以免药物或蛋白质破坏。其它方法各有优缺点，根据所研究药
物的理化性质及实验室条件，均可供选择使用。
（一)如按各种透析法进行实验，应按下式计算药物与血浆蛋白结合的百分数。
（二)注意事项：
1.药物与血浆蛋白结合程度受很多因素影响，如血浆PH、血浆浓度、药物浓度等。
血浆PH应固定为7.4，至少选择三个血药浓度（包括有效浓度在内)进行实验。
2.必须证明药物与半透膜本身有无结合，应做对照予以校正。如结合严重，必须改用其它方法。
3.有时从半透膜上溶解下来的成分合影响药物测定，应特别注意。要分析引起空白
读数高的原因，设法除去。
4.可放血浆转化的药物，要加少量酶抑制剂，如氟化钠等，以终止其转化。
八、总结
通过全面实验观察，要对该药在动物体内的药代动力学特点做综合性论述。包括吸收、分布、消除的特点，自尿、娄、胆汁的排泄情况，有无蛋白结合，结合百分数，有无积蓄，在什么器官或组织积蓄，积蓄程度等。如首次发现的新药，应将药物的主要去向做一探讨，交待，以免积蓄中毒。
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